179986. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazolo- triazin- származékok előállítására
24 J79936 {Dioktilnátriumszulfoszukcinát Fehér kukoricakeményítő Viz III Fehér kukoricakeményítő ÍTalkum IV Magnéziumsztearát Összsúly 0,4 mg 16.0 mg q.s. 40.0 mg 8.0 mg 2.0 mg 500,0 mg Az I. sz. keverék anyagait szitáljuk és összekeverjük. A kapott keveréket a II. sz. kukoricakeményítőcsirizzel megnedvesítjük és összegyúrjuk. A nyert nedves maszszát granuláljuk, szárítjuk és megfelelő szemcsenagyságra őröljük. A III. sz. anyagot hozzákeverjük. Az ily módon nyert terméket a ÍV- sz. keverékkel rövid ideig összekeverjük. Az ily módon nyert keverékből törőszegéllyel ellátott, 500 mg súlyú, 12 mm átmérőjű tablettákat préselünk. 37. példa Alábbi összetételű injekciós készítményt állítunk elő: N-(5-diallilamino-2-oxo-2H-[l,2,4]-oxadiazolo[2,3-a]-sz-triazin-7-il)-benzamid Mannit 2 n nátriumhidroxid-oldat ad pH 12,3 1 n sósav ad pH 9,3 Injekciós célokra alkalmas víz ad 50—250 mg 180—80 mg q.s. q.s. 5,0 ml Befecskendezésre alkalmas adagokat oly módon készítünk, hogy egy száraz ampulla tartalmát 4,9 ml vízben feloldjuk. 5,0 ml oldat 50—250 mg hatóanyagot tartalmaz. 38- példa A 33—36. példában ismertetett eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy hatóanyagként az alábbi (I) általános képletű vegyületeket vagy gyógyászatilag alkalmas sóikat alkalmazzuk: N-(5-diallilamino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]-sz-triazin-7-il)-3-metil-krotonamid ; N-(5-dialliIamino-2-oxo-2H-[l,2,4]oxadiazolo[2,3-a]-sz-triazin-7-il)-2-metil-akrilamid Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű oxadiazolo-triazinszármazékok és sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése valamely —CO—R4, COOR5 vagy —CH(R6)COOR7 általános képletű csoport ; vagy R1 és R2 azonos és jelentésük hidrogénatom vagy egy —CH(R6)COOR7 általános képletű csoport; R3 jelentése diallilamino- vagy 1,2,5,6-tetrahidro-piridin-l-il-csoport; R4 jelentése C,__7 alkil-, halogén-(Cj_4)-alkil-, (Cj_4)-al koxí-(C ! _ 4)-alkil-, fenoxi-(C j _4)-alkil-csoport, adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(C!_4)-alkil-csoport, adott esetben egy vagy két halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkanoiloxí- vagy cianocsoporttal helyettesített fenilcsoport, (C[__4)-alkoxikarbonil-5 -(C]-5)-alkilcsoport, valamely —C(R8)=C(R9R10) „ általános képletű csoport, C,_4 alkoxikarbonil-C(_5 alkilkarbonil-csoport, vagy 5- vagy 6-tagú, egy kénatomot, egy oxigénatomot vagy egy nitrogénatomot tartalmazó, adott esetben metiléncso-10 porton keresztül kapcsolódó heterociklikus csoport; R5 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, (Cj _4)-a1koxi-(C^^-alkil-, fenil-(C!_4)-alkil- vagy allilcsoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy C,_4 alkilcsoport; 15 R7 jelentése C,._4 alkilcsoport; R8 és R9 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, fenil- vagy furilcsoport és R10 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport), azzal jellemezve, hogy 20 a) R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R3 jelentése fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R3 a fenti jelentésű) foszgénnel reagáltatunk; vagy 25 b) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COOR5 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol fe3 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 és R5 30 a fenti jelentésű) mintegy 50—200 C°-ra való melegítés vagy valamely bázissal történő kezelés útján ciklizálunk; vagy c) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COR4 általános képletű csoportot tartalmazó (I) álta-35 lános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3 és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 a fenti jelentésű) valamely R4—COX általános képletű savhalogeniddel vagy (R4—CO)20 általános kép-40 letű savanhidriddel (mely képletekben X jelentése halogénatom és R4 jelentése a fent megadott) reagáltatunk; vagy d) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —COOR5 általános képletű csoportot tartalmazó (I) ál-45 talános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 a fenti jelentésű) valamely (III) általános képletű klórhangyasav-észterrel reagáltatunk (mely képletben 50 R5 a fenti jelentésű); vagy e) R1 helyén hidrogénatomot és R2 helyén valamely —CH(R6)COOR7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben 55 megadott), valamely (la) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 a fenti jelentésű) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R6 és R7 jelentése a fent megadott és X halogénatomot jelent); vagy 60 f) Rl és R2 helyén valamely —CH(R6)COOR7 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R3, R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, R6 és 65 R7 a fenti jelentésű) valamely (V) általános képletű ve-12
