179983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitroimidazol- származékok előállítására
11 179983 12 kapszulánként Hatóanyag [(I) általános képletű vegyület mennyiség vagy savaddíciós sója] 500,00 mg Cellulóz 10,00 mg Metil-hidroxipropil-cellulóz 5,00 mg Dioktil-nátrium-szulfoszukcinát 1,00 mg Kukoricakeményítő 12,00 mg Magnéziumsztearát 2,00 mg Összsúly: 530,00 mg A kapszulás készítményt önmagában ismert módon, célszerűen fény kizárásával állítjuk elő, és sötét helyen tároljuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű nitroimidazol-származékok és savaddíciós sóik előállítására [mely képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, hidroxi-(l—6 szénatomos)-alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport ; R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, hidroxi-(l—6 szénatomos)-alkiI-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport vagy valamely (VII) általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy ezen csoport N-oxidját jelenti; ■ vagy R1 és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt egy öt-, . hat- vagy héttagú telített monociklikus heterociklusos csoportot alkothat, amelyben a nitrogénatommal nem szomszédos szénatomhoz adott esetben hidroxil-csoport kapcsolódhat, és adott esetben a heterociklusos csoport egy további oxigén- vagy nitrogén-heteroatomot is tartalmazhat, ahol az utóbbi heteroatomhoz adott esetben szubsztituensként 1—6 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat], azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletű epoxidot egy (III) általános képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott); vagy b) a (IV) képletű vegyületet bázis jelenlétében egy (V) általános képletű epoxiddal reagáltatjuk (mely képletben R10 és R20 jelentése megegyezik Rl és R2 jelentésével, azonban R10 csak hidrogénatomtól eltérő jelentésű lehet); vagy c) valamely (VI) általános képletű halogénhidrint (mely képletben X jelentése klór- vagy brómatom) egy (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 és R2 a fenti jelentésű) és kívánt esetben egy, az a)—c) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1978. V. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű nitroimidazol-vegyületek, illetve azok savaddíciós sói előállítására, amelyekben R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-(l—6 szénatomos)-alkil-csoport, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport; R2jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, hidroxi-(1—6 szénatomos)-alkil-csoport, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport, vagy R1 és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt egy öt-, hat- vagy héttagú telített monociklusos heterociklusos csoportot alkot, amelyben a nitrogénatommal nem szomszédos szénatomhoz adott esetben hidroxil-csoport kapcsolódhat és amely adott esetben egy további oxigén- vagy nitrogén-heteroatomot is tartalmazhat, és az utóbbi heteroatomhoz adott esetben szubsztituensként 1—6 szénatomos alkilcsoport kapcsolódhat, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. V. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű nitroimidazol-vegyületek, illetve savaddíciós sóik előállítására, amelyekben R1 és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt egy hattagú monociklusos heterociklusos csoportot alkot, amely adott esetben egy további oxigén-heteroatomot vagy egy adott esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált nitrogén-heteroatomot is tartalmazhat, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1978. V. 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű nitroimidazol-vegyületek, illetve azok savaddíciós sói előállítására, amelyekben R1 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-(l—6 szénatomos)-alkil-csoport, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport; R2 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, hidroxi-(1—6 szénatomos)-alkil-csoport, fenil-, metoxi-fenil- vagy benzil-csoport, vagy R1 és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt egy öt-, hat- vagy héttagú telített monociklusos heterociklusos csoportot alkot, amely adott esetben egy további oxigén- vagy nitrogén-heteroatomot is tartalmazhat, és az utóbbi heteroatomhoz adott esetben szubsztituensként 1—6 szénatomos alkil-csoport kapcsolódhat, ’ azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1977. VIII. 19.) 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyszerészetileg alkalmas, közömbös, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1978. V. 15.) 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R2 jelentése a 4. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyszerészetileg alkalmas, közömbös, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1977. VIII. 19.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.613.66-4 Alföldi Nyomda» Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
