179979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 1-(4-halogén fenil)- 1-amino-2- nitro-etán származékok előállítására
9 179979 10 el, de butirilhidrazin helyett benzoilhidrazint, 4-klór-benzoilhidrazint, 2-hidroxi-benzoilhidrazint, 4-amino-benzoilhidrazint, illetve xantén-9-karbonil-hidrazint alkalmazunk, az alábbi 6—10. példákban ismertetett termékekhez jutunk: 6. példa 1 -(4-Klórfenil)-1 -(2-benzoil-1 -hidrazino)-2-nitro-etán 10 Hozam: 90%, op.: 112—116 C°. maradékot 30 ml éterben oldjuk, és az elegy pH-értékét száraz sósavgázt tartalmazó etanollal 2-re állítjuk be. Hozam: 5,3 g 1 -(4-klórfenil)-l-[2-(2-aminobenzoil)-1 - -hidrazino]-2-nitro-etán dihidroklorid, op. : 115—118 C°. 5 Mindenben all. példában leírtak szerint eljárva, de 2-aminobenzoilhidrazin helyett nikotinoilhidrazint, illetve 3-metil-4-nitro-5-pirazolil-karbonil-hidrazint alkalmazva az alábbi 12. és 13. példában ismertetett termékeket állíthatjuk elő: 12, példa l-(4-Klórfenil)-l-(2-nikotinoil-l-hidrazino)-2-nitro-7. példa 15 -etán dihidroklorid l-(4-Klórfenil)-l-[2-(4-klórbenzoil)-l-hidrazino]-2- Hozam: 48%, op.: 108—110 C°.-nitro-etán Hozam: 71%, op.: 138—140 C°. 20 13. példa l-(4-Klórfenil)-l-[2-(3-metil-4-nitro-5-pirazolil-8. példa -karbonil)-l-hidrazino]-2-nitro-etán hidroklorid l-(4-Klórfenil)-l-[2-(2-hidroxibenzoil)-l-hidrazino]-2-nitro-etán Hozam: 83%, op.: 97—99 C0.. 9. példa l-(4-Klórfenil)-l-[2-(2-aminobenzoil)-l-hidrazino]-2-nitro-etán dihidroklorid Hozam: 78%, op.: 156—158 C°. 10. példa l-(4-KIórfenil)-l-[2-(xantén-9-karbonil)-l-hidrazino]-2-nitro-etán Hozam: 64%, op.: 148—150 C°. 11. példa l-(4-Klórfenil)-l-[2-(2-aminobenzoil)-l-hidrazino]-2- -nitro-etán dihidroklorid előállítása 2,5 g l-(4-klórfenil)-2-nitro-etilént és 2,0 g 2-aminobenzoil-hidrazint oldunk 25 ml metanolban és 60 C°-on 1 órán át keverjük, majd másnapig állni hagyjuk. Az oldószert csökkentett nyomáson eltávolítjuk, az olajos 55 25 Hozam: 96%, op. : 89—92 C°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű helyettesített l-(4-halo- 30 génfenil)-l-amino-2-nitro-etán származékok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására, mely képletben k jelentése 0 (nulla) vagy 1, és A jelentése, ha k jelentése 0 (nulla), 4-karbometoxifeníl-, 5-kIór-2-piridil-, l-metil-4-piperazinil- vagy tiou- 35 reido-csoport, és A jelentése, ha k jelentése 1, n-propil-, fenil-, 4-klórfenil-, 2-hidroxi-fenil-, 2-aminofenil-, 4-aminofenil-, 3-piridil-, 3-metil-4-nitro-pirazol-5-il- vagy xantén-9-il-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű l-(4-halogénfenil)-2-nitro-etilén szár- 40 mazékot — valamely III általános képletű helyettesített aminovegyülettel — ahol k és A jelentése a fenti — reagáltatjuk, és a kapott bázist adott esetben szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, és adott esetben a kapott savaddíciós sóból a bázist felszabadítjuk. 45 2. Eljárás az I általános képletű vegyületeket magában foglaló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet — ahol k és A jelentése az 1. igénypontban adott meghatározás szerinti — adott esetben egyéb — az I ál- 50 talános képletű vegyületekkel szinergizmust nem mutató — gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt a gyógyszerkészítésben szokásos módon tabletta, kapszula, kúp, injekciós oldat, emulzió, szuszpenzió, kenőcs, hintőpor alakjában gyógyszerré alakítunk. 1 db rajz 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.612.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
