179978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített hidrazinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALALMANY 179978 jÉjÉtL. Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1979. V. 3. (GO—1443) NSZOj C 07 C 109/02 Közzététel napja: 1982. V. 28. I t Szabadalmi Tár ) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI ■*.. *>/ HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31. Feltalálók : Szabadalmas : Dede László vegyész, 35%, Gyógyszerkutató Intézet, Budapest dr. Farkas Lajos vegyész, 15%, Kurucz István kertészmérnök, 30%, Rétháti Csilla gyógyszerész, 10%, dr. Stverteczky Györgyné vegyész, 10%, Budapest Eljárás helyettesített hidrazinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás I általános képletű új, helyettesített hidrazinszármazékok és fiziológiailag elviselhető szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sóik előállítására — mely képletben R jelentése klóra.tom, R1 és R2 jelentése pedig hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport. Az ilyen szerkezetű vegyületek a szakirodalomban ismeretlenek. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új hidrazinszármazékok értékes biológiai aktivitással rendelkeznek. Ismeretes, hogy a béta-nitro-stirol képes különböző acilhidrazínokat (2 865 923 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), valamint artalint, illetve helyettesített anilineket is addicionálni {J. Am. Chem. Soc. 49, 1598—1605 (1927)]. A találmány azon a felismerésen alapszik, hogy az I általános képletű vegyületek előállíthatok a II és III általános képletű vegyületekből. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely II általános képletű aril-nitro-etilén származékot — ahol R jelentése a fenti — valamely III általános képletű hidrazinnal — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — reagáltatunk, és a kapott bázist adott esetben fiziológiailag elviselhető szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, és adott esetben a kapott savaddíciós sóból a bázist felszabadítjuk. A találmány szerinti eljárást a reagálandó anyagok közvetlen egymásrahatásával, vagy célszerűen valamely közömbös oldó- vagy hígítószer jelenlétében valósíthatjuk meg. Oldó- vagy hígítószerként alkalmazhatunk 2 rövid szénláncú alkoholokat, így metanolt, etanolt, propánotokat vagy ezek megfelelő arányú elegyek. A reakciót szobahőmérséklettől az alkalmazott oldóvagy hígítószer forráspontjáig terjedő hőmérséklet- 5 tartományban hajthatjuk végre, célszerűen az oldó- vagy hígítószer fórrá pontjához közeli hőmérsékleten. A kiindulási anyagokat általában sztöchiometrikus mennyiségben reagáltatjuk. Egyes esetekben azonban előnyös lehet, ha valamelyik reakciókomponenst cse- 10 kély feleslegben alkalmazzuk. Az I általános képletű helyettesített hidrazin-származékok a találmány szerinti eljárás során rendszerint bázis formájában keletkeznek, és a reakcióelegyből önmagában ismert módon különíthetők el. Amennyiben 15 a végterméket sóvá kívánjuk átalakítani, célszerűen úgy járunk el, hogy a kapott bázist oldatban valamely szervetlen vagy szerves savval, esetleg azoknak megfelelő oldószerekkel készült oldatával reagáltatjuk, és a keletkező sót a reakcióelegyből önmagában ismert módon 20 elkülönítjük. Sóképzésre szervetlen savként klórhidrogén, brómhidrogén, kénsav, vagy foszforsav, szerves savként pedig naleinsav, fumársav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, citromsav vagy D-borkősav jönnek elsősorban tekin- 25 tetbe. Amennyiben valamely sóból a megfelelő bázist kívánjuk előállítani, az átalakítandó sót vízben vagy víz és kis szénatomszámú alkoholok elegyében oldjuk, a kapott 30 oldatot bázisos anyagok segítségével meglúgosítjuk, és a 179978
