179966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-acelimido-penam-szulfoxid származékok előállítására
17 179966 18 R) jelentése észterképző csoport, azaz adott esetben nitro-csoporttal helyettesített fenil-, illetve adott esetben halogénatomokkal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-csoport, előnyösen p-nitrobenzil- vagy 5 2,2,2-triklóretilcsoport, és R jelentése benzil- vagy fenoxi-metil-csoport, melynek során valamely II általános képletű 6-acilamino-penam-szulfoxid-származékot, ahol R és R, a fenti, 75 és 10 135 °C közötti hőmérsékleten, inert oldószerben és vízmentes körülmények között, valamely III általános képletű epoxidvegyület jelenlétében, mely képletben Rx jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, valamely N-klórozószerrel reagáltatunk, a kapott, I általános képletű szulfinilklorid-vegyületet tartalmazó reakcióelegyből eltávolítjuk a maradék epoxidot, az epoxid-mentes elegyből szűréssel elválasztjuk az oldhatatlan anyagokat és az elegyet Friedel—Crafts katalizátorral kezeljük —20 és +100 °C közötti hőmérsékleten, azzal jellemezve, hogy a klórozási reakciólépést kalciumoxid jelenlétében végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a klórozási reakciólépést 1 mól kiindulási anyagra számítva 2—10 mól epoxid-vegyület jelenlétében folytatjuk le. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az epoxid-vegyületként propilén-oxidot használunk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az epoxid-vegyületként 1,2- -epoxi-butánt használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót toluol, mint oldószer jelenlétében folytatjuk le. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 15 ja, azzal jellemezve, hogy az N-klór halogénezőszerként Nklór-szukcinimidet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-klór halogénezőszerként N-klór-ftálimidet használunk. 20 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciólépést 1 mól kiindulási anyagra számítva 100—500 g kalcium-oxid jelenlétében folytatjuk le. 3 db rajz, 18 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.611,66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
