179952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-[3-(3,4,5- trimetoxi fenoxi)-2hidroxi-propil]-4-aril- piperazin- származékok előállítására
13 179952 14 A reakciókeverékhez szobahőmérsékleten keverés közben részletekben 5 g (0,034 mól) tiofén-2-karbonsav-kloridot adunk, további 6 órán keresztül keverjük és ezután szobahőmérsékleten állni hagyjuk. A keletkezett trietil-ammónium-hidrokloridot leszűrjük, és az oldószert vákuumban ledesztilláljuk. A visszamaradó olajos terméket 100 ml éterben felvesszük, savas kémhatásig izopropanolos hidrogénkloriddal elegyítjük és a kivált hidrokloridot leszívatjuk, majd tisztítás céljából ízopropanolból átkristályosítjuk. A hidroklorid olvadáspontja 221—222 °C. Kitermelés 61%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a racém és optikailag aktív I általános képletű vegyületek és ezek sóinak előállítására, mely képletben R] jelentése hidrogénatom, valamely 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, egy (5—6 szénatomos cikloalkil)karbonil-csoport, egy benzoilcsoport, valamely (1—4 szénatomos alkoxij-benzoil-csoport, egy nikotinoilcsoport, egy tienil-karbonil-csoport, és R2 jelentése egy naftilcsoport, piridilcsoport vagy egy, adott esetben R3 és R4 csoporttal szubsztituált fenilcsoport, ahol R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, éspedig hidrogénatom, hidroxilcsoport, fluor-, klór-, brómatom, nitrocsoport, trifluormetilcsoport valamely 1—4 szénatomos alkilcsoport, valamely, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, valamely 1—4 szénatomos alkil-tio-csoport, valamely 2—5 szénatomos alkanoilcsoport, aminocsoport, acil-amino-csoport vagy acil-oxi-csoport, emellett ez utóbbi két csoportban az acilcsoport az R(nél megadott valamelyik acilcsoporttal megegyező, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, 5 ahol a képletekben Y és Z jelentése mindig különböző és vagy hidrogénatom, vagy —CH2—CHfOR^—CH2—V általános képletű csoport és V jelentése klór-, bróm-, vagy jódatom, vagy ha R, hid- 10 rogénatom, akkor ezzel a hidroxílcsoporttal együtt etilénoxid-gyűrűt is alkothat, emellett azokat a II általános képletű vegyületeket, amelyekben Y jelentése hidrogénatom, fémsó-, különösen alkálifémsó-származékuk alakjában is reagáltathatjuk 15 és kívánt esetben az R3 vagy R4 helyén nitrocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyület nitrocsoportját aminocsoporttá redukáljuk és/vagy a kapott vegyületet egy Rj csoportnak megfelelő savval vagy savszármazékkal acilezzük, 20 és kívánt esetben az így kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk át és/vagy kívánt esetben a kapott racemátot optikai antipódokra bontjuk. 25 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított Iáltalános képletű vegyületből — a képletben Rt, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy sójából a gyógyszerek készítésénél szokásos vivő- 30 anyagokkal, illetve segédanyagokkal tablettákat, pilulákat, kapszulákat, drazsékat, kúpokat, kenőcsöket, zseléket, krémeket, púderokat, folyadékokat, hintőporokat, aeroszolokat vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.610.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
