179949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrozo-karbamid- származékok előállítására
179949 l) 5-acetil-6-dezoxi-l ,2-0-izopropilidén-6-(3-metil-3- -nitrozo-ureido)-a-D-glükofuranóz Md=— 26° ±1° (c=1,107, kloroformban) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű Nt-glükofuranozid-6-il-N3-nitrozo-karbamid-származékok — ahol a képletben Rj jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkilçsoport, fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-csoport, 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, vagy Rj és R2 jelentése együtt 3—5 szénatomot tartalmazó alkilidéncsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, R5 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport és R6 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilçsoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — amely képletben R,, R2, R5 és R6jelentése a tárgyi körben megadott — nitrozálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — amely képletben RI( R2 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy egy sóját valamely N-nitrozo-N-R6- -karbaminsav reakcióképes származékával — amely képletben Rß jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott anomer elegyet a két tiszta anomerré bontjuk szét. 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet —■ amely képletben R,, R2, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — salétromossavval nitrozálunk. 3. Az 1. igénypont a) vagy a 2. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely sóval sav jelenlétében nitrozálunk, 4. A 3, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrozálást salétromos sav alkálifém- vagy alkáliföldfémsójával ásványi sav vagy szerves sav jelenlétében végezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nátrium-nitrittel ecetsav jelenlétében nitrozálunk. 6. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási mód- 5 ja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — egy (IV) általános képletű megfelelő savanhidriddel — ahol R6 jelentése az I. igénypontban megadottakkal egyezik — reagáltatunk. 10 7. A 6- igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savanhidridként vegyes savanhidridet alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savazidot alkalmazunk. 15 9. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — egy (IV) általános képletű vegyület — amely képletben R6 jelentése az 1. 20 igénypontban megadottakkal egyezik — megfelelő aktivált észterével reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont a) eljárása és a 2—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az etil- 25 -6-dezoxi-5-0-metil-6-(3-metil-3-nitrozo-ureido)-«-D-glükofuranozid előállítására, azzal jellemezve, hogy az etil-6-dezoxi-5-0-metil-6-(3-metil-ureido)-a-D-glükofuranozidot nitrolizáljuk. 30 11. Az 1. igénypont b) eljárása és a 6—9. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az etil-6-dezoxi-5-0-metil-6-(3-metil-3-nitrozo-ureido)-a-D-glükofuranozid előállítására, azzal jellemezve, hogy etil-6-amino-6-dezoxi-5-0-metil-a-D-glükofuranozidot 35 N-nitrozo-metil-karbamoil-aziddal reagáltatunk. 12. Eljárás tumor- vagy leukémiaellenes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-— II. igénypont bármelyike szerint előállított (I) általános 40 képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyezik — önmagában vagy a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt, adott esetben más hasonló hatású szinergizmust nem mutató szerekkel együtt gyógyszerkészít- 45 ményekké alakítjuk. 1 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.609.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
