179947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 4-hidroxi- benzonil-sók előállítására
5 179947 6 készített injekciós oldat 1 grammja 287 mg sót tartalmaz. 5. példa Orális gyógyszerforma készítése: 2,0 g-os orália 4000 g 3. példa szerint előállított sót 8000 g gyógyszerkönyvi minőségű kalciumkarbonáttal gyúró-keverőgépben homogenizálunk, majd 1500—2500 g elfolyósított keményítővel homogén masszává gyúrjuk. A maszszát ezután önmagában ismert módon 6 g-os beállítással gömb, ovális vagy korong formává alakítjuk és súlyállandóra szárítjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű — ahol Rl jelentése hidrogénatom, 2—8 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy naftil-csoport, R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R4 jelentése együttesen egy IV általános képletű csoportot jelent, amennyiben R1 és R4 jelentése hidrogénatom — 5-jód-3-nitro-4-hidroxibenzonitril amidin-származékokkal képezett új, stabil sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű — ahol R1, R2, R3, R4 jelentése a fenti —■ amidin-származékot a III képletű 5-jód-3-nitro-4- hidroxibenzonitrillel reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy II általános képletű — ahol 5 R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — vegyületként 4-butoxi-N,N-di-(n-butil)-benzamidint vagy 5(4)-amino-imidazol-4(5)-karboxamidot vagy 4-n-hexiloxi-N,N-di-(n-butil)-naftamidint alkalmazunk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy a sóképzést víz és alkohol elegyében vagy aromás-alifás szénhidrogén elegyben végezzük el. 4. Eljárás emberi vagy állati szervezetek kezelésére közvetlenül alkalmas, I általános képletű sókat — ahol 15 R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti —■ tartalmazó készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — sót vagy sókat kívánt esetben adalékanyagok előnyösen biológiailag ártalmatlan töltő-, vivő-, 20 oldó-, csúsztató-, tapasztó-, hígítóanyagok hozzáadása után önmagukban ismert módszerekkel gyógyszerkészítménnyé készítünk ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja injekciós készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 az I általános képletű — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — sót vagy sókat N-béta-hidroxietillaktamid, N-metilacetamid, metilcelloszolv és/vagy trietanolamin oldószerek hozzáadásával nem vizes injekciós készítménnyé készítjük ki. 1 db rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84,609.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
