179927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftiridin-származékok előállítására
37 179927 38 D jelentése hidroxilcsoport vagy halogénatom, azzal a kikötéssel, hogy Z, és Z2 közül az egyik mindig hidrogénatomot jelent, X jelentése a tárgyi körben, R4 jelentése a b) eljárásnál, Rg jelentése a c) eljárásnál megadott — vegyületet hevítünk, majd az R4 helyén RJ csoportot és/vagy Rg helyén RJ képletű védőcsoportot tartalmazó reakcióterméket hidrolizáljuk és/vagy a védőcsoportot eltávolítjuk az a) és/vagy a b) eljárás szerint vagy f) egy (VIII) általános képletű vegyület — ahol a 10 képletben A6 jelentése halogénatom, bór-, szilícium-, foszforvagy antimon-halogenid anion csoport, Rj jelentése a tárgyi körben, R4 jelentése a b) eljárásnál, Rg jelentése a c) eljárásnál megadott — AeN® részét hevítéssel vagy fényhatással eltávolítjuk, majd az R4 helyén RJ csoportot és/vagy Rg helyén RJ védőcsoportot tartalmazó reakcióterméket hidrolizáljuk és/vagy a védőcsoportot eltávolítjuk az a) és/vagy a b) eljárás szerint, és kívánt esetben az a)—f) eljárások bármelyikével kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R4 jelentése karboxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, X és Rj jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, Y jelentése a c) eljárásnál megadott — 30 egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol a képletben Rg jelentése a c) eljárásnál megadott — reagáltatunk, majd az Rg helyén RJ védőcsoportot tartalmazó reakciótermék védőcsoportját eltávolítjuk az 1. igénypont b) eljárása szerint. (Elsőbbsége: 1978. VIII. 25.) 3. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R4 jelentése karboxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, R3 jelentése a c) eljárásnál megadott — valamely, a d) eljárásnál megadott etilezőszerrel reagáltatunk, majd az R3 helyén RJ védőcsoportot tartalmazd reakciótermék védőcsoportját eltávolítjuk az 1. igénypont b) eljárása szerint. (Elsőbbsége: 1978. XII. 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási 5 módja, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű — ahol a képletben R4 jelentése karboxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében, Ra jelentése a c) eljárásnál, Zj és Z2jelentése az e) eljárásnál megadott — vegyületet hevítünk, majd az R3 helyén R3' védőcsoportot tartalmazó reakcióterméket az 1. igénypont b) eljárása szerint hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1978. XII. 29.) 15 5. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont a)—f) eljárásai bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hor-20 dozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. VIII. 23.) 6. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igény-25 pont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. VIII. 25.) 7. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy segéd-35 anyagokkal keverjük össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. XII. 20.) 8. Eljárás antibakteriális hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 40 vegyületet vagy annak gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze, és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. XII. 29.) 9 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84,607.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
