179917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridono- és azepino- származékok előállítására
MAGYAR SZABADALMI 179917 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1979. IV. 17. (AI—284) NSZOj C 07 D 471/04 Elsőbbsége: 1978. IV. 18. (22421 A/78) C 07 D 487/04 Olaszország ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. V. 28. ^ Szabadalmi Tár. ' /J TALÁLMÁNYI Megjelent: 1984. V. 31. TULAJOOMb-^ HIVATAL Feltalálók: Silvestrini Bruno, prof. kutatóvegyész, Róma Baiocchi Leandro, prof. kutatóvegyész, Róma, Olaszország Szabadalmas: Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A., Róma, Olaszország Eljárás piridino- és azepino-triazol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás antiglaukomás (zöldhályog elleni) és antipszichotikus hatású szerek előállítására, amelyek alkohollal, dohányzással vagy gyógyszerekkel szemben pszichofizikai függőséget mutató betegek elvonókúrájánál kiegészítő hatóanyagokként is használhatók. A találmány szerinti eljárással előállított új (I) általános képletű vegyületek alkalmasak a szem belső nyomásának kóros fokozódása (beleértve a zöldhályogot), önkívületi állapotot, hallucináció és a szkizofréniás típusú pszichózis egyéb tüneteinek kezelésére. A készítmények alkohollal, dohányzással és különböző gyógyszerészeti termékekkel (beleértve a fájdalomcsillapító tulajdonságú kábítószereket) szembeni pszichofizikai megszokás vagy függőség állapotában levő betegek elvonás okozta elmezavarának kezelésére is alkalmazhatók. A találmány a fenti célokra használható új vegyületeken kívül az új vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására is kiterjed. Az Enr. I. Chem. (1975, 10 528—552) cikke hasonló szerkezetű, azonban eltérő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket ismertet. Ezek azonban szedatív, analgetikus és hipolipéniás hatásúak, szemben a találmány szerinti vegyületek fenti hatásával. A találmány szerinti új vegyületek a 3,4-cikloalkil-triazolok 5-szubsztituált származékai, melyek az I általános képlettel írhatók le. E képletben alk jelentése 2 vagy 3 szénatomszámú alkilén-csoport, alk' jelentése 4 vagy 5 szénatomszámú alkilén-csoport, R és R'jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomszámú alkoxi-csoport, halogénatom vagy 1—6 szénatomszámú alkoxi-csoport. 2 „Alkilcsoport” alatt különösen metilcsoportot és legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó más egyszerű alkilcsoportot, mint etil-, propil-, izopropilcsoportot és hasonlókat értünk. 5 A „halogénatom” különösen fluor- és klóratom lehet. Az „alkoxicsoport” különösen metoxi-, etoxi- és izopropoxicsoportra vonatkozik. A találmány szerinti nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható sók közé tartoznak a szakember előtt is- 10 mert, szokásosan használt sók, melyeket bázikus anyagok egybázisú vagy több bázisú ásványi savakkal (mint sósav, kénsav, foszforsav és hasonlók) és egybázisú vagy több bázisú karbonsavakkal (mint maleinsav, tejsav, metánszulfonsav, ecetsav, glukonsav és mások) 15 képeznek. E sókat szokványos módon állítjuk elő egy gyógyszerészetileg elfogadható savból és a kiválasztott bázikus hatóanyagból kiindulva. E sók némelyike egy vagy két molekula savval képe- 20 zett termék. Ezenfelül egyes sók vízmentes vagy hidratált formában kristályosodnak ki és adott esetben egy vagy több molekula kristályosító oldószert tartanak vissza. A találmány szerinti vegyületek több eljárásváltozat 25 szerint állíthatók elő, melyeket az 1—3. reakcióvázlat mutat be. Az 1. és a 2. eljárás valamennyi, a találmány szerinti termék előállítására alkalmas. A 3. eljárásváltozat csak tetrahidrotriazolo-piridin-származékok előállítására alkalmazható. 30 Az 1. eljárásváltozatban ismert 4-aril-piperaziniî-al-179917
