179845. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolon-származékok előállítására
17 179845 18 és R5 a fenti jelentésű — ortohangyasav-tri(l—4 szénatomos)-alkilészterrel reagáltatunk; vagy c) egy olyan, az I általános képletnek megfelelő vegyületet, amelynek képletében R, hidrogénatom, R2, R3, R4, R5 és n a tárgyi körben megadott jelentésű, alkile- 5 zünk; vagy d) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében n értéke 2, R,, R2, R8, R4 és R5 a tárgyi körben megadott, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében n értéke 1, R,, R2, R3, 10 R4 és R5 a fenti jelentésű, oxidálunk, előnyösen szerves persavval. (Elsőbbsége: 1979. március 27.) 3. Eljárás az I általános képletű kinolon-származékok előállítására — ebben a képletben 15 R, metilcsoportot, R2 metilcsoportot, R3 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot, 20 Rs 7-helyzetű fluor-, klór- vagy brómatomot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2 — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyület előállítására, 25 amelynek képletében R, metilcsoport, n értéke 1, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R! metilcsoport, n értéke 1, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésű — ortohangyasav-tri(l—4 szénatomos)-alkilészterrel reá- 30 gáltatunk; vagy b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében Rj metilcsoport, n értéke 1, R2, R3, R4 és Rj a tárgyi körben megadott jelentésű, egy ül általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, metilcsoport, n értéke 1, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésű — ortohangyasav-tri(l—4 szénatomos)-alkiIészterrel reagáltatunk; vagy c) egy olyan, az I általános képletnek megfelelő vegyületet, amelynek képletében R, hidrogénatom, R2, Rg, R4, Rj és n a tárgyi körben megadott jelentésű, metilezünk; vagy d) olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében n értéke 2, R,, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű, egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében n értéke 1, Rj, R2, R3, R4és R5 a fenti jelentésű, oxidálunk, előnyösen szerves persavval. (Elsőbbsége: 1979. november 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítás! módja 7-fluor-l-metil-3-metilszulfinil-4-kinolon előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1980. március 26.) 5. Eljárás hatóanyagként I általános képletű kinolonszármazékot — ebben a képletben R,, R2, R3, R4, R5 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű, de ha n értéke 0, a kor R2 metilcsoportot jelent — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított I általános képletű vegyületet a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1980. március 26.). 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.599.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató
