179837. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-aminoalkil-fluorén-származékok előállítására

15

179837

16

24. példa

Tabletta mg

9-(3-Izopropilaíninopropil)-9-amino-karbonilfluorén-hidroklorid 20

Keményítő 240

Szacharóz • 240

A fenti hatóanyagokat egy síkosító szerrel történő, gondos elegyítés után tablettázzuk.

25. példa ®

Intravénás kezelés esetén az alábbi készítmény alkalmazható :

Hatóanyag

9-(3-Izopropilaminopropil)-9-aminokarbonilfluorén-hidroklorid 225 mg

Izotóniás sóoldat 450 ml

10%-os vizes glukóz oldat 450 ml

A fenti anyagokból készített oldatot az aritmiás megbetegedésben szenvedő beteg kezelésekor infúzióval juttatjuk a szervezetbe.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás I általános képletű 9-amino-alkil-fluorének, valamint ezek gyógyászati szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidroxi-, ciano-, karbamoil- vagy etoxi-karbonilcsoport ; n jelentése 3 vagy 4 ;

R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil- vagy fenil-(l—3 szénatomos alkilj-csoport, vagy a kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidino-csoportot alkotnak, amely adott esetben legfeljebb két, 1—4 szénatomos alkílcsoport' tál szubsztituált ;

azzal a feltétellel, ha R2 hidrogénatom, akkor R1 hidroxicsoport, azzal jellemezve, hogy *

a) egy II általános képletű amino-alkint redukálunk, előnyösen katalitikus hidrogénezéssel; vagy

4 lap

b) olyan I általános képletű vegyület előállítására, ahol R1 jelentése hidroxicsoport és n, R2 és R3 a fenti, egy III általános képletű ketont egy R2R3N(CH2)nMgX általános képletű Grignard-reagenssel, melynél X jelenig tése klór-, bróm- vagy jódatom, reagáltatunk; vagy

c) egy IV általános képletű vegyületet, ahol R, jelentése a tárgyi körben megadott/egy VII általános képletű, ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott és A jelentése lehasítható csoport, előnyösen klór- vagy jód-10 atom, azido vagy metán szulfonilcsoport amino-alkilezőszerrel alkilezünk; vagy

d) egy V általános képletű vegyületet, ahol Q jelentése egy lehasítható csoport, előnyösen klóratom, egy HNR2R3 általános képletű aminnal kondenzálunk; vagy

15 e) egy olyan I általános képletű vegyületet, melynél R1 jelentése ciano-csoport, a megfelelő primer amiddá hidrolizálunk, ahol R1 jelentése karbamoil-csoport ;

és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. március 10.)

20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 hidroxi-, ciano- vagy karbamoilcsoport, és R2, R3 és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 25 (Elsőbbsége: 1979. március 12.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben

R1 jelentése hidroxicsoport, cianocsoport, vagy karba- 30 moilcsoport,

n jelentése 3 vagy 4 ;

R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, vagy fenil-(l—3 szénatomos alkil)-csoport, vagy a nitrogénatommal 35 együtt piperidino-csoportot alkotnak,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1979. március 12.)

4. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja a 9-(3-izopropil-aminopropil)-9-amino-karbonil-40 -fluorén, vagy valamely gyógyászati szempontból elfogadható sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a 9-(3-izopropil-aminopropil)-9-ciano-fluorénből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1979. március 12.)

képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója

84,598.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Fejelős vezető: Benkő István igazgató