179814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polysacharid-gumi tartalmú gyógyászati készítmények
7 179814 8 A készítményt úgy oldjuk fel, hogy egy zacskó tartalmát 170 ml 22 °C-os csapvízbe szórjuk, majd lezárt edényben 20—30 mádospercig rázzuk. A feloldott készítmény pH-ja 9,8 körüli, és legalább 10 percig iható marad. Azt, hogy a készítmény hogyan reagált a gyomorban, úgy próbáljuk ki, hogy 400 ml 37 °C-os, 4-es pH-jú pufferbe öntjük. A viszkozitás az első 15 percben exponenciálisan növekszik és 30 perc után az elegy már erősen viszkózus. 3. példa 8 g szentjánoskenyérből nyert gumit és különböző mennyiségű inhibitort tartalmazó gyógyszerkészítményekből 170—170 ml térfogatú, 9,8 pH-jú oldatokat készítünk; ennek a pH-nak az eléréséhez 70 mg nátrium-hidroxiddal egyenértékű lúgosító hatású puffert kell alkalmazni. Ennek alapján a gyógyászatban szokásos módszerrel a következő anyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményt készítjük el és csomagoljuk zacskókba: Szentjánoskenyérből nyert gumi 8 g Croda Protein „S” 4 g Kalcium-hidroxid 0,07 g Ízesítőszer tetszés szerint A készítményt úgy oldjuk fel, hogy egy zacskó tartalmát 170 ml 22 C-os csapvízbe szórjuk, majd lezárt edényben 5—15 másodpercig rázzuk. A feloldott készítmény pH-ja 9,8 körüli, és legalább 10 percig iható marad. Azt, hogy a készítmény hogyan reagál a gyomorban, úgy próbáljuk ki, hogy 400 ml 2,5 pH-jú savas oldatba öntjük. A viszkozitás gyorsan nő az első 15 percben és az elegy 45 perc után erősen viszkózus. 4. példa Önként jelentkezők 11—12 óráig nem vettek magukhoz ennivalót, majd a következő standard ételt kapták: Zabpehely 20 g Fehérkenyér (ha kérték, pirítva) 60 g Vaj - tetszés szerint Ananászlé édesítőszer nélkül 150 ml Tej 300 ml Méz 20 g Az ételeket a leírt sorrendben fogyasztották el, körülbelül 10 perc alatt. 5 perccel az étkezés megkezdése után guar gumit adtunk be a következő készítmény alakjában: Guar gumi 8 g Croda Protein „S” 12 g Ízesítőszer tetszés szerint Lúgosító hatású puffer 7,5 millimól nátrium-hidroxiddal ekvivalens mennyiség A készítményt 150 ml vízben, rázással oldottuk fel. Minden kísérleti alany elfogyasztotta ugyanezeket az ételeket guar gumi beadása nélkül is, ez a kísérlet szolgált kontrollként. A plazma glükóz szintet az étkezés kezdetétől számítva fél óránként mértük. Az eredmények a 2. táblázatban láthatók. 2. táblázat Kísérleti alany sorszáma Idő, óra 0 0,5 .,5 2 3 1. Kontroll 4,9 6,1 5,9 5,0 4,6 4,4 guar gumival 5 5,4 4,5 5,6 4,8 4,8 2. Kontroll 5,5 7,1 6,1 6,1 5,3 4,7 guar gumival 5,1 7,1 5,6 6,0 5,1 3,8 3. Kontroll 4,7 7,0 5,1 5,1 5,4 5,0 guar gumival 4,7 5,9 4,4 4,9 4,7 4,7 4. Kontroll 5,0 6,1 3,7 4,4 4,7 4,9 guar gumival 4,7 4,3 3,1 4,5 5,5 4,9 5. Kontroll 4,4 6,1 5,6 5,2 5,6 4,5 guar gumival 4,6 5,1 4,4 4,1 5,2 5,2 6. Kontroll 5,0 6,5 3,9 3,7 4,9 3,7 guar gumival 4,4 4,3 4,2 3,9 3,7 4,6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás száraz por alakú, ivóvízzel összekeverve feloldható és így kanalas orvosságként alkalmazható poliszacharid-gumi tartalmú gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a poliszacharid-gumit zselatin hidrolizátummal keverjük össze a zselatin hidrolizátumot a poliszacharid-gumi gélesedését gátló mennyiségben, előnyösen a poliszacharid-gumira számítva 0,5 : 1—6 : 1 súlyarányban alkalmazva, és kívánt esetben a keverékhez lúgosító hatású puffert is adunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy lúgosító hatású pufferként nátrium-glicinátot, kalcium-hidroxidot vagy tri-nátrium-ortofoszfát-dodekahidrátot használunk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a lúgosító hatású puffert olyan mennyiségben keverjük a poliszacharid-gumihoz, hogy a feloldott készítmény pH-ja 7,5—10,5 legyen. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poliszacharid-gumi ként valamely galaktomannánt használunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott galaktomannán guar gumi vagy szentjánoskenyérből nyert gumi. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 x 104— 5 x 104 átlagmólsúlyú zselatin hidrolizátumot használunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3 x 104 átlagmólsúlyú zselatin hidrolizátumot alkalmazunk. 8. A 6—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy zselatin hidroliíátumként marha vagy sertés zselatinból készített hidrolizátumot alkalmazunk. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a zselatin hidrolizátum : poliszacharid-gumi súlyarány 0,5 : 1— 3 : 1. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a zselatin hidrolizátum : poliszacharid-gumi súlyarány 0,5 : 1—1,5 : 1. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
