179814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polysacharid-gumi tartalmú gyógyászati készítmények
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179814 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1979. VII. 24. Elsőbbsége: 1978. VII. 25. (31060/78) Nagy-britannia Közzététel napja: 1982. IV. 28. Megjelent: 1984. 111. 31. (WE—605) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 31/715- '^Találmányig VC3 ‘Oy > Szabadalmi Tár. Tulajdon^. Feltalálók: Szabadalmas: Gayst Stephen gyógyszerész, The Wellcome Foundation Ltd., Maguire Michael John gyógyszerész, New South Wales London, Nagy-Britannia Ausztrália Eljárás poliszacharid-gumi tartalmú gyógyászati készítmények előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás poliszacharid-gumit, elsősorban guar gumit vagy szentjánoskenyérből kinyert gumit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az eljárás lényege az, hogy a gumi géllé alakulását meggátoljuk vagy késleltetjük addig, míg a gumit tartalmazó gyógyászati készítmény bejut a gyomorba. A poliszacharid-gumik természetes eredetű anyagok, melyeket különböző növényekből, elsősorban a hüvelyesekből, például a Cyamopsis tetragonolobus-ból vagy a Geratonia siliqua L-ből (szentjánoskenyér) extrakcióval nyernek ki [Whistler, R. L. : Industrial gums, 2. kiadása, Academic Press, New York and London, (1973); Smith, F., Montgomery, R.: The Chemistry of Plant Gums and Mucilages, Reinhold Publishing Corp., New York, (1959)]. Ezek a gumik a gyógyászatban felhasználhatók a gyomor- és bélbetegségek [Cummins : Lancet, 5, (1975)], a hiperkoleszterinémia [Jenkins: Lancet, 1351, (1976)] kezelésében, valamint cukorbetegek kezelésében az inzulin mellett segédanyagként [Jenkins: Lancet, 779, (1977)]. A poliszacharid-gumik gyógyászati hatása annak tudható be, hogy vizes oldatban a poliszacharid molekulák és a velük szomszédos részecskék közt fellépő interpartíkuláris erő következtében viszkózus gélt képeznek. Ha ez a gél a gyomorban képződik, megkötheti az ottlevő anyagok egy részét és ezáltal gátolja a glükóz, a koleszterin és esetenként a drogok felszívódását. Ennek a viszkózus gélnek a képződése nehézséget jelent a poliszacharid-gumik humán gyógyászatban való felhasználásánál. Ha a poliszacharid-gumit az ivóvízzel 2 adják be, a 0,5 súly%-nál több poliszacharid-gumit tartalmazó oldatot viszkozitása miatt már nehéz meginni, ezért erősen felhígítva kell a betegnek adni, akinek így nagymennyiségű folyadékot kell meginnia. A poliszacharid-gumikat száraz formában is beadhatják a betegeknek, például süteménybe vagy kenyérbe sütve. Ezek az adagolási módok azonban csak pontatlan dozírozást tesznek lehetővé, és mivel általában csak 10 súly% poliszacharid-lisztet lehet ezekbe a termékekbe keverni, a megfelelő napi dózis beadásához nagy mennyiséget kell készíteni és elfogyasztani belőlük. Ezen felül a sütési folyamat során a poliszacharid-gumi károsodást szenvedhet és hatástalanná válhat. A poliszacharid-gumit rá is szórhatjuk az élelmiszerekre, de az később nyúlós, gumiszerű állagú lesz és így a betegek nem tudják elfogyasztani. A problémát csökkentette a 3 415 927 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett hőkezeléses és a 3 330 706 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ismertetett vegyszerekkel végzett felületi kezeléses módszer alkalmazása, melyek bizonyos fokig lelassítják a gélképződést. A poliszacharid-gumi azonban e módszerek alkalmazása esetén is gyorsan hidratálódik, ezért a poliszacharid-gumi tartalmú oldatokat elkészítésük után azonnal meg kell inni. Az ismert vegyszeres kezelési eljárások egy része mérgező vegyszerek, például borátok alkalmazását igényelné, ezért ezek nem alkalmazhatók gyógyszerkészítmények előállítására. A hőkezelés olyan mértékben meg-5 10 15 20 25 3C 179814
