179793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-5-szulfonil-ortoanizamid származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
15 179793 16 csaknem állandó nyakszirti fejfájása volt, és hetenként többször is kapott migrénes rohamot, amely féloldali fejfájással, fotofóbiávál és émelygéssel járt. A harmadik héttől kezdve a migrénes rohamok teljesen megszűntek. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 4-amino-5-alkil-szulfonil-ortoanizamidok, valamint e vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóinak, oxidjainak, valamint a vegyületek jobbra és balra forgató izomerjeinek előállítására, melyek képletében Rj jelentése metil-, etil- vagy allilcsoport, és R2 jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rj jelentése allilcsoport, akkor R2 jelentése csak etilcsoport lehet, és ha R2jelentése propilcsoport, akkor R, jelentése csak etilcsoport lehet, azzal jellemezve, hogy a) 2-metoxi-4-amino-5-merkapto-benzoesavat egy alkilszulfáttal reagáltatunk, a kapott 2-metoxi-4-amino-5- -alkiltiobenzoesavat oxidáljuk, és a kapott II általános képletű 2-metoxi-4-amino-5-alkilszulfonil-benzoesavat, ahol R2 jelentése a fenti, vagy e vegyület reakcióképes származékát — előnyösen halogén-hangyasavval képzett vegyesanhidridjét — egy III általános képletű aminnal, ahol Rj jelentése a fenti, reagáltatjuk, vagy 5 b) egy II általános képletű savat vagy annak egy reakcióképes származékát — előnyösen halogén-hangyasavval képzett vegyesanhidridjét — egy IV általános képletű dihalogénalkilaminnal, ahol Hal klór- vagy brómatomot jelent, reagáltatjuk, és a kapott V általános képletű vegyületet egy VI általános képletű aminnal, ahol R, jelentése a fenti, reagáltatjuk, majd az a) vagy b) eljárás szerint előállított I általános képletű vegyületet kívánt esetben ismert módon savaddíciós sóvá vagy N-oxiddá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárással előállított I általános képletű vegyületet, ahol R j és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy e vegyület savaddíciós sóját vagy N-oxidját a gyógyszerkészítésben szokásos hígítószerekkel, töltőanyagokkal és kívánt esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 10 15 20 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.594,66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
