179788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbapeném-származékok előállítására
51 179788 52 E) példa Tabletták Komponens Mennyiség/tabletta PS—6 vagy PS—7 antibiotikum (nátrium-só) 10 mg Aminobenzilpenicillin 190 mg Laktóz (J. P.) 120 mg Búzakeményítő 175 mg Magnéziumsztearát 5 mg 500 mg A B) példában leírtakkal analóg módon készítjük a PS—6 vagy PS—7 antibiotikumot és aminobenzilpenicillint tartalmazó tablettákat. F) példa Kapszulák Komponens Mennyiség/kapszula PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-tritil-észter 100 mg Laktóz amennyi szükséges Magnéziumsztearát 1 mg A hatóanyagot feloldjuk steril desztillált vízben és szűréssel sterilizáljuk. Az oldatot ampullákba osztjuk szét és steril körülmények között fagyasztva szárítjuk. A steril szilárd anyagot tartalmazó ampullákat lezárjuk. 5 Az injekciós adagoláskor 2 ml steril 70%-os N(ß. -hidroxietil)-Iaktamidot adunk az ampulla tartalmához. I) példa IC Tabletták Komponens Mennyiség/tabletta PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-trietil-észter 20 mg Cefaloridin 180 mg Laktóz (J. P.) 120 mg Búzakeményítő 175 mg Magnéziumsztearát 5 mg 500 mg A PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-tritil-észterből és a cefaloridinből a G példában leírtakkal analóg módon 25 készítünk tablettát. J) példa A hatóanyagot és a hígítószereket jól elkeverjük, így egyenletes eloszlású keveréket kapunk. A kapott keverékből körülbelül 200 mg-ot No. 3 kemény kapszulába töltünk, melyeket ezután bélben oldódó bevonattal vonunk be. G) példa Tabletták 30 Tabletták Komponens Mennyiség/tabletta PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-tritil-észter 20 mg Aminobenzilpenicillin 180 mg Laktóz (J. P.) 120 mg Búzakeményítő 175 mg Magnéziumsztearát 5 mg 500 mg Komponens Mennyiség/tabletta PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-tritil-észter 200 mg Laktóz (J. P.) 120 mg Búzakeményítő 175 mg Magnéziumsztearát 5 mg 500 mg A hatóanyagból, a laktózból és a fele mennyiségű búzakeményítőből keveréket készítünk. A kapott keveréket 10% keményítőt tartalmazó pasztával granuláljuk, majd szitáljuk. Az így kapott anyaghoz hozzáadjuk a magnéziumsztearátot és a búzakeményítő fennmaradó menynyiségét és a keverékből 1 cm átmérőjű, 500 mg súlyú tablettákat sajtolunk. A tablettákat először bélben oldódó bevonattal, majd cukorral vonjuk be. H) példa Liofilizált készítmények injekciós adagolás céljára Komponens Mennyiség/ampulla PS—6 vagy PS—7 antibiotikum-tritil-észter 25 mg Steril desztillált víz (J. P.) 2 ml 40 A PS—6 vagy PS—7 antibiotikumból és az aminobenzilpenicillinből az I) példában leírtakkal analóg módon készítünk tablettát. Szabadalmi igénypontok 45 1. Eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletben Rí jelentése metil-csoport és R2 jelentése —CH2—CH2-csoport és 50 R3 jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú alkilvagy trifenilmetil-csoport — valamint az (I) általános képletű vegyületek — ahol a képletben R, és R2jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom — alkálifém-, alkáliföldfém-, ammónium- 55 vagy aminsóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a Streptomyces A 271 mikrobatörzset (ATCC 31358), aerob körülmények között tápanyagot tartalmazó táptalajon tenyésztjük, a tenyésztési talajból a kapott (I) általános képletű vegyületeket — ahol a képletben Rj és 60 R2 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom — izoláljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol a képletben R, és R2jelentése a fenti és R3 jelentése hidrogénatom — alkálifém-, alkáliföldfém-, ammó- 65 nium- vagy amin-sójává alakítjuk át és 26
