179784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-halogén-3,20-dopxp-1,4-pregnadién- és 4-pregén-származékok előállítására
49 179784 50 Y a 22—24. igénypontok bármelyikének b) eljárásánál megadott jelentésű, lítiumklorid vagy lítiumbromid jelenlétében N-(2-klór-1,1,2-trifluoretil)-dietilaminnal vagy N,N-dietil-l,2,2-triklórvinilaminnal iners szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 26. A 22. vagy 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan II általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében V benzoil- vagy propionilcsoportot jelent, V2 legfeljebb 8 szénatomos alkanoilcsoport, W, Z és Y a 22. igénypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy egy olyan VI általános képletű vegyületet, amelynek képletében V benzoil- vagy propionilcsoportot jelent, V2 legfeljebb 8 szénatomos alkanoilcsoport, W és Y a 22. igénypontban megadott jelentésű, iners oldószer jelenlétében hidrogénbromiddal vagy hidrogénkloriddal reagáltatunk vagy egy olyan VII általános képletű vegyületet, amelynek képletében V benzoil- vagy propionilcsoportot jelent, V2 legfeljebb 8 szénatomos alkanoilcsoport, W és Y a 22. igénypontban megadott jelentésű, lítiumklorid vagy lítiumbromid jelenlétében N-(2-klór-l ,1,2-trifluoretil)-dietilaminnal vagy N,N-dietil-l,2,2-triklór-vinilaminnal iners szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. 1976. december 22.) 27. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 7a-klór-16a-metil-l,4-pregnadién-ll ß,17a,21-triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-ll ß,17a,21- -triol-3,20-dion-17,21-dipropionátot hidrogénkloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 28. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-klór-16a-metil-l,4-pregnadién-ll ß,17a,21--triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-17a,21- -diol-3,U,20-trion-17,21-dipropionátot az a) eljárás szerint hidrogénkloriddal reagáltatunk, és a 7a-klór-16a-metil-l,4-pregnadién-17a,21-diol-3,ll,20-trion-17,21- -dipropionátot iners oldószer jelenlétében nátriumbórhidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 29. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 7a-bróm-16a-metil-l,4-pregnadién-ll ß,17a,21- -triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-ll ß,17a,21- -triol-3,20-dion-17,21-dipropionátot hidrogénbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 30. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-bróm-16«-metil-l,4-pregnadién-ll ß,17a,21- -triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-17a,21-diol-3,ll,20-trion-17,21-dipropionátot az a) eljárás szerint hidrogénbromiddal reagáltatunk, majd a kapott 7a-bróm-16a-metil-l ,4-pregnadién-17a,21 -diói-3,11,20- -trion-17,21-dipropionátot iners oldószerben nátrium-bórhidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 31. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 7a-bróm-16a-metil-l,4-pregnadién-l 1 ß,17a,21--triol-3,20-dion-17-benzoát-21-acetát előállítására azzal jellemezve, hogy a 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-ll ß,17a- 21-triol-3,20-dion-17-benzoát-21-acetátot hidrogénbromiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 5 32. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-bróm-16a-metil-l,4-pregnadién-ll ß,17a,21- -triol-3,20-dion-17-benzoát-21-acetát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-17a,21- -diol-3,ll,20-trion-17-benzoát-21-acetátot az a) eljárás 10 szerint hidrogénbromiddal reagáltatunk, és a kapott 7a-bróm-l 6a-metil-1,4-pregnadién- 17a,21-diol-3,ll ,20- -trion-17-benzoát-21-acetátot iners oldószerben nátrium-bórhidriddel redukáljuk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 15 33. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 7a-jód-16a-metil-l ,4-pregnadién-11 ß, 17a, 21--triol-3,20-dion-17-benzoát-21-acetát előállítására azzal jellemezve, hogy 16a-metil-l,4,6-pregnatrién-llß,17a- 21 -triol-3,20-dion-17-benzoát-21 -acetátot hidrogénjo-20 diddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. december 21.) 34. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 7a-klór-9a-fluor-16x-metil-l,4-pregnadién-l 1 ß- 17a,21-triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 9a-fluor-16a-metil-l,4-pregna- 25 dién-7a,l 1 ß, 17a,21-tetrol-3,20-dion-17,21-dipropionátot N-(2-klór-l,l,2-trifluoretil)-dietilaminnal és lítiumkloriddal tetrahidrofuránban, vagy N,N-dietil-l,2-2-triklór-vinilaminnal metilénkloridban reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 30 35. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 7a-bróm-9a-fíuor-16a-metil-l,4-pregnadién-l 1 3- 17a,21-triol-3,20-dion-17,21-dipropionát előállítására azzal jellemezve, hogy 9a-fluor-16a-metil-l,4-pregnadi0n-7ß,ll ß,17a,21-tetrol-3,20-dion-17,21-dipropionä- 35 tot N-(2-klór-l,l,2-trifluoretil)-dietilaminnal és lítiumbromiddal metilénkloridban reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 22.) 36. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 3,20- -dioxo-7a-halogén-4-pregnént, illetve -1,4-pregnadiént 40 — ebben a képletben az 1,2-helyzetű szaggatott vonal, W, Q, G, Y, X és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—35. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszer- 45 készítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. december 21.) 37. A 36. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 0,001—0,5 s% hatóanya-50 got tartalmazó gyógyszerkészítményt állítunk elő. (Elsőbbsége: 1977. december 21.) 38. A 36. vagy 37. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan gyógyszerkészítményt állítunk elő, amely hatóanyagként olyan 55 I általános képletű szteroidot tartalmaz, amelynek képletében a szaggatott vonal 1,2-helyzetű kettős kötés, W, Q, G, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal a megszorítással, hogy Z jódatomot jelent, ha X hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1977. december 21.) 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.593.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
