179784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7-halogén-3,20-dopxp-1,4-pregnadién- és 4-pregén-származékok előállítására
43 179784 44 Polietilén-glikol 400 300,0 Hidroxi-propil-cellulóz 5,0 Propilén-glikol kiegészítve 1,0 g-ra Zselé mg/g Hatóanyag 0,1—5,0 Etanol 400,0 Polietilén-glikol 400 Carbopol 940 300,0 (Goodrich Chemical Co.) 15,0 Kálium-hidroxid 5,0 Propilén-glikol kiegészítve 1,0 g-ra . Krém mg/g Hatóanyag 0,1—5,0 Izopropil-palmitát 100,0 Gliceril-sztearát Promulgen-type D 80,0 (Robinson, Wagner Co.) 50,0 Fehér viasz 50,0 Propilén-glikol 100,0 Tisztított víz kiegészítve 1,0 g-ra . Helyileg alkalmazható aeroszol mg/g Hatóanyag 6,4 Paraffinolaj Neobcc M—5 1 250,0 [Kapril-(karini 1-glicerid)] (PVO International, Inc.) 3 743,6 Diklór-difluor-metán 17 200,0 Triklór-fluor-metán 68 800,0 91 000,0 7. Inhalációs aeroszol mg/doboz Hatóanyag 12,60 Olajsav 1,26 Triklór-fluor-metán 5 686,14 Diklór-difluor-metán 14 700,00 20 400,00 . Intraartikuláris injekció mg/ml Hatóanyag Dinátrium-hidrogén-foszfát, O T © vízmentes 2,00 Nátrium-klorid Etilén-diamin-tetraecetsav-dinát-5,00 riumsó 0,10 Polysorbate 80 0,50 Benzii-alkohol 9,00 Metil-(p-hidroxi-benzoát) 1,80 Propil-(p-hidroxi-benzoát) 0,20 Nátrium-(karboxi-metil-cellulóz) 5,00 Polietilén-glikol 4000 20,00 1 n sósavoldattal pH 7,1-re állítani Injekciós minőségű vízzel kiegészíteni 1,0 ml-re Oldat mg/ml Hatóanyag 0,1—5,0 N-Metil-pirroIidon 200,0 Izopropil-mirisztát 50,0 Izopropanol kiegészítve 1,0 ml-re Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű 3,20-dioxo-7a-halogén-4-pregnének és -1,4-pregnadiének előállítására — ebben a képletben az 1,2-helyzetű szaggatott vonal 1,2- helyzetű egyes kötést vagy 1,2-helyzetű kettős kötést jelöl; Z fluor-, klór-, bróm-vagy jódatom; W két hidrogénatomot vagy egy hidrogénatomot és egy kevés szénatomos alkilcsoportot vagy kevés szénatomos alkilidéncsoportot jelent ; Q —OV általános képletű csoportot jelent, ahol V hidrogénatom vagy legfeljebb 9 szénatomos karbonsav adlcsoportja ; vagy Q és W együtt 16a,17a-(kevés szénátomosj-alkilidéndioxi-csoportot alkot egy 16(3-helyzetű hidrogénatommal ; G hidrogénatomot vagy 100-nál kisebb atomsúlyú halogénatomot vagy —OV' általános képletű csoportot jelent, ahol V1 hidrogénatom vagy legfeljebb 9 szénatomos karbonsav adlcsoportja; X hidrogénatomot vagy 100-nál kisebb atomsúlyú halogénatomot jelent ; Y oxigénatomot, vagy egy hidrogénatomot és egy ßhidroxil-csoportot jelent; vagy ha X klóratom vagy brómatom, akkor Y egy hidrogénatomot és egy ß-halogénatomot is jelenthet, és a halogénatom 100- nál kisebb atomsúlyú és legalább X-szel azonos dektronegativitású ; vagy ha X hidrogénatomot jelent, akkor Y két hidrogénatomot is jelenthet; azzal a megszorítással, hogy Y hidrogénatomtól és egy ß-hidroxilcsoporttol eltérő jelentésű, ha X brómatom és Z jódatom; továbbá az 1,2-helyzetű szaggatott vonal csak kettős kötést jelenthet, ha Z jelentése fluoratom, illetve, ha Z jelentése klóratom és X hidrogén- vagy klóratomtól eltérő jelentésű — azzal jellemezve, hogy a' olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, W, Q, G, X, Y és az 1,2-helyzetű szaggatott vonal a tárgyi körben megadott, azzal a megszorítással, hogy ha Y egy hidrogénatomot és egy ß-hidroxilcsoportot jelent, X csak hidrogénatomot jelenthet, ha Z brómatom, illetve X brómatomtól eltérő, ha Z jódatom; továbbá az esetben, ha Z klóratom, akkor X mindig csak hidrogénatomot jelenthet ; egy IV általános képletű vegyüld — ebben a képletben a szaggatott vonal, X, Y, Q, W és G a fent megadott jelentésű — 6,7-helyzetű kettős kötésére iners oldószer jelenlétében a hidrogénklorid, hidrogénbromid vagy hidrogénjodid hidrogénhalogenidek valamelyikét addicionáljuk, azzal a megszorítással, hogy (i) ha a hidrogénhalogenid hidrogénklorid, akkor X a IV általános képletben hidrogénatomot jelent ; (ii) ha a hidrogénhalogenid hidrogénbromid és a IV. általános képletben Y egy hidrogénatomot és egy ß-hidroxilcsoportot jelent, akkor X a IV. általános képletben hidrogénatomot jelent ; (iii) ha a hidrogénhalogenid hidrogénjodid és Y a IV. általános képletben egy hidrogénatomot és egy ß-hidroxilcsoportot jelent, akkor X a IV. általános képletben hidrogén-, klór- vagy fluoratom ; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z fluor-, klór- vagy brómatomot 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
