179756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás többszörösen halogénezett szubsztituenst tartalmazó ciklopropánkarbonsavészterek előállítására, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó kártevőírtó készítmények
7 179756 8 Ezek a készítmények a hatóanyagon kívül általában vajamilyen vivőanyagot és/vagy nemionos felületaktív anyagot tartalmaznak, amely utóbbi komponens az alkotó komponensek egyenletes eloszlását biztosítja. Az alkalmazott vivőanyagok folyékonyak (így például víz, alkohol, szénhidrogének vagy más szerves oldószerek, továbbá ásványi, állati vagy növényi eredetű olajok) vagy szilárdak (porok, így talkum, kréták, szilikátok vagy szilikagél, valamint éghető szilárd anyagok, így a tabu-por (Machillus Thumbergii ázsiai fafajta pora) vagy a piretrum-maradék (a piretrin extrahálásakor kapott piretrum-maradvány) lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek rovarölő hatásának növelése érdekében az ilyen vegyületeket tartalmazó készítményekhez szokásos aktiváló hatású anyagokat adhatunk. Ilyen anyagok az l-(2,5,8- -trioxa-dodeci!-2-propil-4,5-metilén-dioxi)-benzoI (vagy elterjedt nevén piperonil-butoxid), az N-(2-etiI-hepti 1 )-biciklo[2,2—l]-5-heptén-2,3-dikarboximid vagy a piperonil-bisz-2-[2'-(n-butoxi)-etoxi]-etil-acetál (vagy elterjedt nevén tropitál). A rovarirtó készítmények 0,005—10 súly% hatóanyagot és előnyösen valamilyen aktiváló hatású anyagot — így például piperonil-butoxidot — tartalmaznak. Az (I) általános képletű vegyületek ezenkívül jelentős atkairtó és féregirtó tulajdonságokkal is rendelkeznek. Tetranychus urticae és Ditilenchus myceliophagus kártevőkkel végzett vizsgálatok ezeket a hatásokat igazolják.A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek tehát atkairtó vagy féregirtó készítmények előállításánál is alkalmazhatók hatóanyagként. Ezek a készítmények hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyület bármely lehetséges izomer alakját tartalmazzák. Különösen előnyös hatóanyagok a következő vegyületek : — az (S)-a-ciano-3-fenoxi-benziI-lR,cisz-2,2-dimetil-3-(l ',2',2',2'-tetrabróm-etil)-ciklopropán-l-karboxilát (A) és (B) izomcrjci és — az (S)-a-ciano-3-fenoxi-benzil-lR,cisz-2,2-dimetil-3-(2',2'-diklór-l',2'-dibróm-etil)-ciklopropán-l-karboxilát (A) és (B) izomerjei. A rovarirtó készítményekhez hasonlóan az atkairtó és féregirtó szerek szintén tartalmazhatnak egy vagy több más ismert kártevőirtó hatóanyagot. Az atkairtó és féregirtó készítmények porok, granulátumok, szuszpenziók, emulziók és oldatok alakjában készíthetők. Atkairtó használatra 1—80 súly% hatóanyagot tartalmazó nedvesíthető porokat készítünk, amelyeket a levelekre permetezünk rá. Atkairtó használatra 1—500 g/liter hatóanyagot tartalmazó folyadékokat is készíthetünk, amelyeket a levélzetre vihetünk fel.Levélporzásra 0,05—3 sú!y% hatóanyagot tartalmazó porokat is előállíthatunk. Az atkairtó és féregirtó szereket olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy egy hektárra 1—100 g hatóanyag jusson. Az (I) általános képletű vegyületek atkairtó tulajdonságai ezenkívül lehetővé teszik azt is, hogy e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó szereket parazita atkafélék, így parazita ixodidok és sarcoptidok irtására használjuk állatoknál. A kísérleti részben az (I) általános képletű vegyületek ilyen hatását kutyában élősködő Phipicephalus sanguineus kártevőn végzett kísérlettel mutatjuk be. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó szerek felhasználhatók az állatokban élősködő minden fajta rüh, így a rühatkák, a lovak rühatkái és chorioptikus rühek irtására. Az (I) általános képletű vegyületeket * tartalmazó szerek lehetővé teszik minden fajta kullancs, például a Boophilus fajták, a Hyalomnia fajták, az Amblyoma fajták és a Phipicephalus fajták irtását. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek állatgyógyászati készítmények előállítására is használhatók. Ezek a készítmények valamilyen (I) általános képlett! vegyületet tartalmaznak hatóanyagként terápiás használatra alkalmas formában. A találmány szerinti eljárással kapott készítmények külső alkalmazásra, továbbá parenterális és emésztőcsatornán keresztül történő használatra is alkalmasak. A találmány szerinti készítményekhez előnyösen a pirctroidoknál szokásosan alkalmazott aktivátorokat is adhatunk. Ilyen anyagokról az előzőekben már említést tettünk. Ezeket a készítményeket a szokásos módon állítjuk elő. Végül a találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket állati táplálékban is beadhatjuk állatgyógyászati célra. Az állatoknak beadható táplálékok tehát például 0,002—0,4 súly"), mennyiségben a-ciano-fenoxi-benzil-lR,cisz-2,2-dimetil-3-(2',2',2',l '-tetrabróm-etil)-ciklopropán-l-karboxilátot tartalmazhatnak hatóanyagként. Ezekre az állatok táplálására használható készítményekre az jellemző, hogy valamilyen állati táplálékot és ezenkívül valamilyen (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. Ezenkívül az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (IA) általános képletű vegyületek — a képletben Xi hidrogénatomot, fluor-, klór- vagy brómatonot jelent, X2 jelentése megegyezik X, jelentésével vagy attól eltér, fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, X3 íredig klór-, bróm- vagy jódatomot jelent —, különösen az (S)-a-ciano-3-fenoxi-benzil-lR,cisz-2,2-dimetil-3-(2',2',2',l'-(RS)-tetrabróm-etil)-cikIopropán-1-karboxílát és az (S)-x-ciano-2-fenoxi-benzil-lR,cisz-2,2-dimetd-3-[2',2'-diklór-2',r-(RS)-dibróm-etil]-ciklopropán-l-karboxilát, jelentős gombaölő tulajdonságokkal is rendelkeznek, így felhasználhatók olyan készítmények hatóanyagaiként, amelyek a mezőgazdaságban a fitopatogé í gombák irtására alkalmasak. A. (IA) általános képletű vegyületek gombaölő hatását a Fusarium roseum, Botrytis cinerea, Phoma specus és a Pénicillium roqueforti gombákkal végzett kísérleteken mutatjuk be. A ‘alálmány szerinti eljárással előállított (IA) általános képletű vegyületek tehát felhasználhatók gombaölő készítmények előállítására. Ezek a készítmények egy (IA) általános képletű hatóanyagot, vivőanyagot és adalékanyagot tartalmaznak. Ezek a gombaölőszerek a találmány szerinti eljárással előáhított hatóanyagon kívül egy vagy több ismert kártevői 'tó szert is tartalmazhatnak. Ezek a készítmények porok, granulátumok, szuszpenziók, emulziók, oldatok, aeroszolok készítésére alkalmas oldatok vagy az ilyen fajta vegyületeket tartalmazó készítményeknél szokásos form íkban állíthatók elő. Ezenkívül ezek a készítmények a hatóanyag mellett általában valamely vivőanyagot és/vagy nemionos felületaktív anyagot tartalmaznak a készítményt alkotó komponensek egyenletes eloszlásának a biztosítására. A vivőanyagok folyékonyak, így víz, alkohol, szénhidra 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
