179745. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ftálazin-származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

Bejelentés napja: 1978. Vl. 2.

(Pl—629)

ÈlsÔbbsége: 1977. VI. 3. (23582/77), Nagy-Britanniá

Közzététel napja: 1982. IV. 28.

Megjelent: 1984. III. 31.

179745

Nemzetközi osztályozás : C 07 D 401/04

^g^osTalálm*^^

Szabadalmi Tár. ■

Feltalálók: Szabadalmas:

Campbell Simon Fraser vegyész, Deal, Kent, Pfizer Corporation, Colon,

Danilewicz John Christopher vegyész, Canterbury, Kent, Panama

Evans Anthony Garth vegyész, Canterbury, Kent,

Ham Allan Leslie vegyész, Broadstairs, Kent,

Nagy-Britannia

Eljárás új ftálazitiszármazékok, és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljáfás új ftalazin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, amelyek az 1-helyzetben piperidincsoporftal vannak helyettesítve.

A találmány szerinti vegyületek a foszfordiészteráz inhibitorai, és a szívműködést serkentő anyagok egy előnyös csoportja, melyek a szívizomösszehúzódás erejét szelektív növelik anélkül, hogy a pulzusszám jellemzően emelkedne. A vegyületek a szívbetegségek, mint pangásos szívgyengeség, angina pektorisz, szívaritmia és akut szívelégtelenség gyógyításában és megelőző kezelésében használhatók.

Az 1.383.409. számú brit szabadalmi leírás olyan kinazofin-származékokat ismertet, amelyek a heterociklusos rendszeren két szubsztituenst, azaz egy aminocsöportot és egy benzollal kondenzált heterociklusos csoportot, például l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il-csoporfot tartalmaznak, a benzollal kondenzált heterociklusos csoport rövidszénláncú alkilcsoporttal lehet szubsztituálva. Ezen vegyületek a véredényrendszer szabályozására, főleg hipertenzió szabályozására alkalmasak.

Az 1.417.029. számú brit szabadalmi leírás 4-helyzetben alkilamino-csoportot tartalmazó kinazolinokat ismertet, melyek az aminocsoporton az alkilcsoport terminális szénatomján bizonyos nitrogéntartalmú heterociklusos csoportokat, például piridilcsoportot tartalmaznak. E vegyületek kardiális stimuláló hatásúak.

Az 1.199.768. számú brit szabadalmi leírás olyan kinazolinokat ismertet, amelyek a 4-helyzetben például

2

piperidiricsoporttal szubsztituáltak, a piperidinocsoport azonban nincsen szubsztituálva poláros csoportokkal, mint találmányunk esetében. E vegyületek hörgőtágító és antihipertenzív hatásúak.

Az 1.364.294. számú brit szabadalmi leírás 4-helyzetben 5- vagy 7-tagú nitrogéntartalmú monociklusos gyökkel, például piperidinocsoporttal szubsztituált kinazolinokat ismertet. A kinazoiingyűrű ugyanakkor a 2-helyzetben kötelezően sztirilcsoportot tartalmaz. E vegyületek gyulladásgátló hatásúak.

A találmány szerint előállított I általános képletű új ftálazinvegyületekben

R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és

Y a piperidingyűrű 3- vagy 4-heIyzetében kapcsolódik és jelentése

—CH2COR3 általános képletű csoport, ahol R3 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport ;

—N(R4)COR3' általános képletű csoport, ahol R3' 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, fenilcsoport vagy benziloxicsoport és R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénátomos alkilcsoport;

—N(R4)S02R5 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R5 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, di-(I—4 szénatomos)-alkoxi-fenil-, benzil- vagy 2-, 3- vagy 4-pifidilcsoport; vagy

—N(R4)CONR6R7 általános képletű csoport, ahol R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcso-5

10

15

20

25

30

179745