179734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos, új N2-(1,2,3,4-tetrahidro-8-kinolil)-szulfonil L-arginin-amidok előállítására
17 179734 18 R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és Ar jelentése l,2,3,4-tetrahidro-8-kinolilcsoport, mely adott esetben a heterogyűrűn egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált, 5 azzal jellemezve, hogy valamely (Vili) általános képletű — e képletben Rj, R R" és R2jelentése az 1. igénypontban megadott és Q jelentése 8-kinolilcsoport, mely adott esetben egy vagy két, az Ar csoport szubsztituensével egyező 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubszti- 10 tnált — NG-helyettesített-N2-kino)ilszulfonil-L-arginin-amidról egy lépésben hidrolízissel lehasítjuk az NG-helyettesítőt és a kiindulási vegyület kinolilcsoportját a megfelelő 1,2,3,4-tetrahidrokinolilcsoporttá hidrogénezzük és ha R2 jelentése alkilcsoport, hidrolizáljuk a pipe- 15 ridingyűrű 2-helyzetében levő alkilésztert. (Elsőbbsége: 1978. VIII. 31.) 4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — e képletben R és Ar jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyülete(ke)t tartalmazó trombózisgátló gyó- 20 gyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyago(ka)r a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbség: 1979. VIII. 28.) 5. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — e képletben R és Árjelentése a 2. igénypontban megadott — vegyülete(ke)t tartalmazó trombózisgátló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított hatóanyago(ka)t a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/ vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 1979. V. 22.) 6. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — e képletben R és Ar jelentése a 3. igénypontban megadott — vegyülete(ke)t tartalmazó trombózisgátló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított hatóanyago(ka)t a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé készítjük ki. (Elsőbbség: 1978. VIII. 31.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.588.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
