179723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-2-amino-etanol-származékok előállítására
19 179723 20 juk, és az esetlegesen jelenlevő oldhatatlan anyagot szűréssel eltávolítjuk. A vizes szűrletet szárazra pároljuk; a víz utolsó nyomainak eltávolítása érdekében a lepárlás utolsó szakaszában toluolt adunk az elegyhez. A kapott maradékot éterrel mossuk. 37,0 g N1-(2-amino-etil)-N2- -(fenilacetil)-glicinamidot kapunk; op.: 132—137 C° (etanol és éter elegyéből kristályosítva). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű l-fenil-2-amino-etanol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol a képletben Rl jelentése fenil-, 2-klór-fenil- vagy 3,5-diklór-4- -amino-fenil-csoport, vagy R* egy (II) általános képletű csoportot jelent, és ebben a képletben W1 jelentése 2—7 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkanoiloxi-csoport, W2 és W3 egyike hidrogénatomot, másika pedig 2—12 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkanoiloxicsoportot jelent, és A2 vegyértékkötést vagy metilén-csoportot képvisel, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomös alkil-csoport, A1 1—4 szénatomos alkilén-csoportot jelent, Y 1—4 szénatomos alkilén-csoportot jelent, amelyhez adott esetben szubsztituensként 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy benzil-csoport kapcsolódhat, n értéke 1 és 4 közötti egész szám, Q benzoil-, fenilacetil- vagy fenoxiacetil-csoportot jelent, és ha n értéke 1-nél nagyobb, az egyes (CO—Y—NH) általános képletű csoportokban Y jelentése azonos vagy eltérő lehet —, 5 azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű glioxálvegyületet — ahol R* jelentése a fenti — vagy hidrátját, acetálját vagy hemiacetálját reduktív körülmények között egy (IV) általános képletű amirto-vegyülettel reagáltatjuk — ahol R2, R3, A1, Y, n és Q jelentése a fenti —, 10 és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag' alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegÿületek sóiból felszabadítjuk a bázist. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módii ja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) és (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R1 3,4- -bisz(pivaloiloxi)-fenil- vagy 3,5-diklór-4-amino-fenilcsoportot jelent, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metil-csoport, A1 metilén-csoportot 20 jelent, a (CO—Y—NH)n általános képletű csoport glicil-, alanil-, fenilalanil- vagy glicil-glicil-csopórtot jelent, és Q jelentése az I. igénypontban megadott;. -3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 25 (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit — a képletben R1, R2, R3, A1, Y, n és Q jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyá- 30 szati készítményekké, célszerűen helyi kezelésre alkalmas kompozíciókká alakítjuk. f -2 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.587.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató
