179686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N(index-1 lent)-glükofuranozid-6-il-N3-nitrozo-karbamid-származékok előállítására
9 179686 10 R5 jelentése legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, R6 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, vagy 5 Rj és R2 együtt legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilidéncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2, R3, R5 és R6jelentése a fenti — nitrozálunk, vagy 10 b) valamely (III) általános képletű amint — ahol Rj, R2, R3 és R5 jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű N-nitrozo-N-Rg-karbaminsav — ahol R6 jelentése a fenti — reakcióképes származékával kondenzálunk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási mód- 15 ja, azzal jellemezve, hogy a salétromossav valamely sójával nitrozálunk, sav jelenlétében. 3. Az 1. igénypont a) eljárásának vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a salétromossav valamely alkálifém- vagy alkáli- 20 földfém-sójával nitrozálunk, egy ásványi sav vagy szerves sav jelenlétében. 4. Az 1. igénypont a) eljárásának vagy a 2. vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nátriumnitrittel nitrozálunk ecetsav- 25 ban. 5. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a salétromossav anhidridjével nitrozálunk. 6. Az 1. igénypont a) eljárásának vagy a 2—5. igény- 30 pont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely oldószer jelenlétében nitrozálunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásának vagy a 2—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 35 azzal jellemezve, hogy a nitrozálást —10 és +30 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 8. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű amint a (IV) általános képletű vegyület — a képletekben Rj, ^0 R2, Rj, Rj és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott — savanhidridjével reagáltatjuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes savszármazékként azidot alkalmazunk. 45 10. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű amint — ahol a képletben R,, R2, R3 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — egy aktivált észterrel reagáltatjuk. 11. A 8—10. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben végezzük. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként halogénezett szénhidrogént vagy egy étert vagy ezek elegyét alkalmazzuk. 13. Az 1—12. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Rj jelentése metilcsoport, etilcsoport vagy propilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy Rj és R2 jelentése együtt izopropilidéncsoport, R3 és Rj jelentése egyaránt metilcsoport, R6 jelentése metilcsoport, vagy klór-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) illetve (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol Rj, R2, R3, Rj és R6 jelentése a tárgyi körben megadott. 14. Az 1—12. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja etil-3,5-di-0-metil-6-dezoxi-6-(3- -metil-3-nitrozo-ureido)-x-D-glükofuranozid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként etil-3,5- -di-0-metiI-6-dezoxi-6-(3-metil-ureido)-<x-D-glükofuranozidot vagy etil-6-amino-6-dezoxi-3,5-di-0-metil-a-D-glükofuranozidot alkalmazunk. 15. Az 1—14. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet tiszta a- vagy (5-anomcrként állítjuk elő. 16. Eljárás egyes, különféle transzplantálható tumorok és leukémiák, részben vírusok által indukált leukémia ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből — ahol Rj, R2, R3, R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott — egyedül vagy a gyógyszerek készítésénél szokásos vivőanyagokkal, hatóanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítő anyagokkal vagy egyéb segédanyagokkal tablettákat, pilulákat, kapszulákat, kúpokat, emulziókat, szuszpenziókat, injekciós oldatokat vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. 1 db ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.583.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
