179665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ACTH-fragmensek és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
21 179665 22 H-Met-Glu-D-His, H-Val-D-Glu-His, H-GIy-Glu-His, H-D-Met-Glu-His, H-(a-Me)-Ala-Glu-His, H-(ß-Ala)-Glu-His, H-Met-Glu-His, H-Met-Ser-His, H-Met-Lys-His ha B jelentése Phe ; ha B jelentése Trp, Leu, Val vagy Tyr, akkor A jelenthet H-Met-Glu-His csoportot; ha B jelentése Leu, akkor A jelenthet H-Leu-Glu-His csoportot is és ha B jelentése Alá, akkor A jelenthet H-Met-Ala-Ala, H-Met-Gly-Ala csoportot vagy hidrogénatomot és A jelentésében az N-terminális helyzetű L-Metcsoport helyett Met(^02), Met(— O), dezamino-Met-, dezamino-Met(^O), dezamino-Met(-*-02) csoport vagy rövidszénláncú N-alkanoil-Met-csoport állhat és X jelentése hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, aminocsoport; vagv X jelentése -Arg-Arg-Pro—NH2, -Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro—OH csoport és A jelentése hidrogénatom és B jelentése Phe- és fémkomplexei valamint savaddíciós sói előállítására oly módon, hogy az I általános képletű vegyidet aminosav szekvenciájának megfelelő, kívánt esetben védett funkciós csoportot 5 (csoportokat) tartalmazó aminosavakat vagy peptid fragmenseket egymással kondenzálunk és adott esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben a Met- vagy dezamino-Met csoportot tartalmazó peptidet szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk és/vagy savaddí- 10 ciós sóvá vagy fém-komplexszé alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy peptidfragmensként legalább a lizin E-aminocsoportján a peptidkémiában szokásos védőcsoportot tartalmazó lizin-tartalmú peptidfrag-15 menst alkalmazunk. 3. Eljárás pszichofarmakológiai tulajdonságú gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — ahol X, A, B jelentése az 20 1. igénypontban megadott — vagy savaddíciós sóját vagy fémkomplexét hordozó és/vagy vivő anyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé kiszereljük. » A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.581.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
