179610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-benzodiazepinonok előállítására
43 179610 44 R6 jelentése megegyezik R5 jelentésével vagy Rs és R6 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy pirrolidinocsoportot, piperidinocsoportot, hexahidroazepin-1 -il-csoportot a 4-es helyzetben metil- vagy etilcsoporttal helyettesített piperazin-1-il-csoportot vagy a 4-es helyzetben metilvagy etilcsoporttal helyettesített hexahidro-lH-1,4-diazepin-l-il-csoportot alkot, A 1 vagy 2 szénatomos egyenesláncú alkiléncsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R1 , R2, R5, R^ és A jelentése a fenti. (1979. VIII. 03.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (Ix) általános képletű helyettesített pirazolo-benzodiazepinon-vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 x metil-vagy etilcsoportot, R2X liidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot, R3X -CO—Ax—R4X általános képletű csoportot, R4X -N/RsX/R6X általános képletű csoportot és R5 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy x 3—4 szénatomos alkenilcsoportot jelent, R6 jelentése megegyezik R5 ielentésével vagy egy -(CHi)mx-N/R7X/R8X általános képletű csoportot képvisel, vagy Rs és R6 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, morfolinocsoportot, pirrolidinocsoportot, piperidinocsoportot, hexahidroazepin-l-il-csoportot, a 4-es helyzetben metü-, etil- vagy benzil-csoporttal helyettesített piperazin-1- -il-csoportot, 2,4-dimetil-piperazin-l-il-csoportot vagy a 4-es helyzetben metilvagy etilcsoporttal helyettesített hexahidro-lH-l,4-diazepin-l-il- csoportot alkotnak, és R7 metil- vagy etilcsoportot, R8 metil- vagy etilcsoportot jelent, mx 2 vagy 3 és Ax 1 vagy 2 szénatomos egyenesláncú vagy elágazó alkiléncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (IIX) általános képletű halogénalkanoil-pirazolo-benzodiazepinonvegyületet, ahol R1 , R2 és Ax jelentése a fenti és Halx klóratomot jelent, egy (IIIX) általános képletű szekunder aminnal, ahol R5 és R6* jelentése a fenti, reagáltatunk, s kívánt esetben sót képezünk. (1980. IV. 23.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (Ix) általános képletű vegyületek, valamint savaddíciós sóik előállítására, ahol Rl x metil- vagy etilcsoport, R2 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R5 metil- vagy etilcsoport, R6 jelentése megegyezik R5 jelentésével vagy valamely -(CH2 )m x-N/R7 x ÍR8 x általános képletű csoportot képvisel, x x vagy R5 és R6 azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódik, pirrohdino-, piperidino- vagy hexahidroazepin-l-il-csoportot alkot, R7 és R8 metil- vagy etilcsoportot jelent, mx 2, és Ax jelentése metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (IIX) és (IIIx)xkiindulási vegyületeket használunk, ahol R'x, R2X, RsX, RéX és Ax jelentése a fenti. (1980. IV. 23.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (Ix) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 x metil- vagy etilcsoport, R2 x hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, Rs és R6 azzá a nitrogénatommá együtt, amelyhez kapcsolódik, a 4-es helyzetben metil-, etil- vagy benzilcsoporttal helyettesített piperazin-1-il-csoportot, egy 2,4- -dimetü-piperazin-l-il-csoportot vagy a 4-es helyzetben metil- vagy etilcsoporttal helyettesített hexahidro-lH-1,4-diazepin-l-il-csoportot ákot és Ax jelentése metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (IIX) és (IIIX) átáános képletű kündulási vegyületeket használunk, ahol R1*, R2X, R5*, R6* és Ax jelentése a fenti. (1980. IV. 23.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (Ix) átáános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 x metilcsoport, R2 metilcsoport, R5 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-4 szénatomos ákenilcsoport, R6 megegyezik R5 jelentésével vagy R5 és R6 azzá a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, egy pirrolidinocsoportot, piperidinocsoportot, hexahidroazepin-l-il-csoportot, a 4-es helyzetben metil- vagy etilcsoporttá helyettesített piperazin-1-il-csoportot vagy a 4-es helyzetben metil- vagy etilcsoporttá helyettesített hexahidro-lH-1,4-diazepin-1-il-csoportot alkot és Ax metiléncsoportot jelent, azzá jellemezve, hogy olyan (IIX) és (IIIX) átáános képletű kiindulási vegyületeket hasznáunk, ahol R1*, R2*, RsX, RfiX és AK jelentése a fenti. (1979. VIII. 03.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítáá módja olyan (Ix) átáános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, ahol R1 x metil- vagy etilcsoport, R2 hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R5 és R6 azzá a nitrogénatommá együtt, amelyhez kapcsolódik, a 4-es helyzetben me-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
