179601. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spirobenzofuranon-vegyületek előállítására
29 1796 01 30 adjuk a magnéziumsztearátot, és a keveréket tablettázógépben tablettává sajtoljuk. 1000 db 7 mm átmérőjű tablettát kapunk, amelyek 50 mg hatóanyagot tartalmaznak. 47. példa Kapszulát készítünk az alábbi összetétellel: l. 5-dimetilamino-spiro-[benzo(b)furán-2(3H),r-ciklopropán]-3-on 50 mg 2. laktó z 100 mg 3. finoman elporított cellulóz 45 g 4. magnéziumsztearát 5g 1000 kapszula 200 g A felsorolt összes anyagot összekeverjük és bet.öltjük 1000 db kapszulába (a Japán Gyógyszerkönyv g. kiadásában 3-as számmal jelölt zselatinkapszullba). Ily taődoa 50 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulás készítményt kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű spiro-vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállitására - az (I) általános képletben A jelentése benzol-gyűrű, amely adott esetben 1-4 halogénatommal, 1-6 3Q szénatomszámú alkil- vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve -, azzal jellemezve, hogy valamely (ÍI) általános képletű vegyületet — amelynek képletében az A gyűrű jelentése a fenti - dekarboxilezúnk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű 35 vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. XIL 27.) 2. Eljárás az (I) általános képletű spiro-vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására - az (I) általános képletben A jelentése benzol-gyűrű, 4Q amely adott esetben 1-4 hidroxil-, 1-6 szénatomszámú alkoxi-, mono-, vagy di-(l —4 szénatomszámú alkil) amino-(l-6 szénatomszámú alkoxi)-, ferűl-(1 A vzénatomszámú alkoxi)-, alkanoiloxi-, benzol! • oxî-, 2—6 szénatomszámú alkanoil-, benzoil-, szulfa- ^ noil-, amino-, (1—4 szénatomszámú alkil)-amino-, di-( 1 —4 szénatomszámú alkil)-amino-, (2-4 szénatomszámú alkanoil)-amino-, 14 szénatomszámű alkán szulfonil-amino-, 1-pirrolidinil- vagy piperidinocsoporttal lehet helyettesítve, vagy naftalin-gyűrű -, 5Q azzal jellemezve, hogy (a) valamely (II) általános képletű vegyületet- amelynek képletében az A gyűrű jelentése a fenti — dekarboxilezúnk, vagy (b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) általános képletű vegyületek- amelyek képletében n értéke 1 vagy 2 - előállításakor valamely (la) általános képletű vegyületet — amelynek képletében n értéke 1 vagy 2 - redukálunk, vagy (c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek — amelyek képletében R1 mono- vagy di-(í—4 szénatomszámú alkil)-amino-csoportot jelent, mfc, n , »3 értéke 1 vagy 2 - előállításakor valamely (Ib) általános képletű vegyületet — amelynek Képletében n értéke 1 vagy 2 - reduktív alkilezésnek vetünk alá vagy alkilezünk egy alkil-halogeniddel, "agy (d) az (I) általános képletű vegyültek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek- amelyek képletében R1 és n jelentése a (c) pont szerinti - előállításakor valamely (la) általános képletű vegyületet - amelynek képletében n értéke 1 vagy 2 - reduktív alkilezésnek vetünk alá, vagy (e) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Id) általános képletű vegyületek- amelyek képletében R2 2—6 szénatomszámú alkanoilcsoportot jelent - előállításakor egy (le) képletű vegyületet acilezésnek vetünk alá, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. VI. 19.) 3. Eljárás az (I) általános képletű spiro-vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására — az (I) általános képletben A jelentése benzol- vagy naftalin-gyűrű, mely gyűrűk adott esetben 1-4 halogénatommal, 1 —6 szénatomszámú alkil-, nitro-, hidroxil-, 1—6 szénatomszámú alkoxi-, mono- vagy di (1—4 szénatomszámú alkil)-amino-(l-6 szénatomszámú alkoxi)-, fenil-(l—4 szénatomszámú alkoxi)-, 2-6 szénatomszámú alkanoiloxi-, benzoiloxi-, 2-6 szénatomszámú alkanoil-, benzoil-, szulfamoil-, ami-, no-, 1-4 szénatomszámú alkil-amino-, di-( 1 —4 szénatomszámú alkil)-amíno-, 2-4 szénatomszámú alkanoil-amino-, 1-4 szénatomszámú alkán-szulfonilamino-, 1-pirrolidinil-, piperidíno-, morfolinovagy adott esetben a 4-es helyzetű nitrogénatomon 1-4 szénatomszámú alkil-, fenil-(l-4 szénatomszámú alkil)- vagy 2-4 szénatomszámú alkanoilcsoport helyettesítőt hordozó 1-piperazinil-esoporííal lehetnek helyettesítve —, azzal jellemezve, hogy (a) valamely (II) általános képletű vegyületet- amelynek képletében az A gyűrű jelentése a fenti - dekarboxilezúnk, vagy (b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körit képező (Ib) általános képletű vegyületek- amelyek képletében n értéke 1 vagy 2 - előállításakor valamely (la) általános képletű vegyületet- amelynek képletében n értéke 1 vagy 2 - redukálunk, vagy (c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) általános képletű vegyületek- amelyek képletében R1 mono- vagy di-(l-4 szénatomszámú alkil)-amino-csoportot jelent, míg n értéke 1 vagy 2 - előállításakor valamely (Ib) általános képletű vegyületet - amelynek képletében n értéke 1 vagy 2 - reduktív alkilezésnek vetünk alá vagy alkilezünk egy alkil-halogeniddel, vagy (d) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét kéoező (Ic) általános képletű vegyületek- amelyek képletében R1 és n jelentése a (c) pont szerinti — előállításakor valamely (la) általános képletű vegyületet — amelynek képletében n értéke I vág*.' 2 — reö ikíív alkilezésnek vetünk alá, vagy (e) az (!) általános képkén vegyületek szűkebb kőrist kepezŐ (Id) általános .káoleíC vegyüleirk
