179595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-azaxanton-3-karbonsav-származékok előállítására
Szabadalmi igénypontok: 37 179595 38 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol Rí jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil-, karboxil-, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport; m értéke 0, 1 vagy 2; és R2 jelentése halogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, nitro-, hidroxil- vagy butadienilén (—CH=CH—CH=CH—) csoport, amely bármelyik szomszédos szénatommal egy benzol-gyűrűt alkot, vagy adott esetben legalább egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, az alkoxirészben l-6szénatomos egyenes szénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport, hidroxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy adott esetben 1—3 szénalamos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport; R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű: és R3 ciarno-, az alkoxi-részben 1—6 szénatomos, egyenes szénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport vagy adott esetben legalább egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített kartoxamidocsoporí — hidrolizálunk; és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet - R1( Rí és m a tárgyi körben megadott jelentésű — átalakítunk egy gyógyászatilag elfogadható sóvá. (Elsőbbsége: 1978. III. 07.) 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körébe tartozó (Ï/1 ) általános képletű vegyületek - ahol R,” jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, fenil-, karboxil- vagy hidroxilcsoport; m értéke 0, 1 vagy 2; és R2 jelentése halogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1 —4 szénatomos alkoxicsoport, nitro-, hidroxil- vagy butadienilén (-CH=CH-CH= =CH—) csoport, amely bármelyik szomszédos szénatommal egy benzol-gyűrűt alkot, vagy adott esetben legalább egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II/1) általános képletű vegyületet - a képletben Rí jelentése hidrogénatom, 1 —6 szénatomos alkilcscport, fenilcsoport, az alkoxirészben 1-6 szénatomos egyenes szénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkoxikarbonil-csoport, vagy hidrox lesöpört, R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű, R3 jelentése ciano-, az alkoxi-részben 1—6 szénatemos egyenes szénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkoxi-karbonil-csoport vagy adott esetben legalább egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített karboxamidcsoport — hidrolizálunk, és kívánt esetben egy kapott (1/1) általános képletű vegyületet — ahol R] ”, m és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű - átalakítunk egy gyógyászatilag elfogadható sóvá. (Elsőbbsége: 1977. III. 08.) 3. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek, a képletben R! jelentése hidrogénatom, R2 jelentése halogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport. 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, nitro-, hidroxil- vagy butadienilén (—CH=CH—CH=CH—) csoport, amely bármelyik szomszédos szénatommal egy benzol-gyűrűt alkot, vagy adott esetben legalább egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített aminocsoport; m értéke 0, 1 vagy 2 -és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet — R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű — egy cianc-etil-halogeniddel reagáltatunk, egy helyettesített formamid jelenlétében, és egy kapott, R[, helyén hid ogénatomot és R3 helyén cianocsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű — hidrolizálunk, < s kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű 'együletet — ahol R], R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű - átalakítunk egy gyógyászatilag elfogadható sóvá. (Elsőbbsége: 1977. XII. 20.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - R!, m és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját legalább egy szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. III. 08.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (1/1) általános képletű vegyületet — Rí”, m és R2 a 2. igénypontban megadott jelentésű — vagy gyógyászatilag elfogadható sóját legalább egy szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. III. 08.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
