179593. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-Ó-klór- 11ß17-dihidroxi-pregna-1,4- dién 3,20-dion-származékok előállítására

19

179593

20

R] jelentése 1—8 szénatomos alkanoilcsoport vagy benzoilcsoport, és X jelentése fluoratom, azzal jellemezve, hogy

5

a) egy II általános képletü vegyület A9’1'-kettős kötésre — ahol X és R, az előbb megadott jelentésűek - hipoklórossavat addicionáltatunk, vagy

b) egy IV általános képletü ortoésztert

— ahol 10

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — trimetil-szilil-fluoriddal hasítunk. (Elsőbbsége: 1977.

IX. 21.) 15

4. A 3. igénypont a) vagy b) eljárásának foganatosítási módja

17a-acetoxi-21 -fluor-1 lß-hidroxi-9a-kl0r-1,4- 20

-pregnadién-3,20-dion vagy 21 -fluor-1lß-hidroxi-9a-klor-17a-propioniloxi-1,4-pregnadién-3,20-dion

előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkal- 25 mázunk. (Elsőbbsége: 1977. IX. 21.)

5. A 2. igénypont a), b) vagy c) eljárásának foganatosítási módja

30

17a-benzoiloxi-1 lß,21 -díhidroxi-9a-klór-1,4- -pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-21-formiloxi-l lß-hidroxi-9a-klór-I,4-pregnadién-3,20-dion,

21-acetoxi-17a-benzoiloxi-l lß-hidroxi-9a-klor- 35-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-l lß-hidroxi-9a-klor-21 - -propioniloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-21 -butiriloxi-11 (3-hidroxi-9a-klór-l,4-pregnadién-3,20-dion, 40

17a-benzoiloxi-1 lß-hidroxi-9a-ldör-21 - -valeriloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-l lß-hidroxi-9a-klör-21 - -(trimetil-acetoxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion, 17a-benzoiloxi-l lß-hidroxi-21-izobutiriloxi- 45-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-l lß-hidroxi-21 -izovaleriloxi- l,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-benzoiloxi-21 -heptanoiloxi-11/3-hidroxi-9a-klór-1,4-pregnadién-3,20-dion, 50

17a,21 -dibenzoiloxi-1lß-hidroxi-9a-klör-1,4- -pregnadién-3,20-dion,

17a-aeetoxi-1 lß,21 -dihidroxi-9a-klór-1,4- -pregnadién-3,20-dion,

17a,21-diacetoxi-l lß-hidroxi-9a-klör-l,4- 55-pregnadién-3,20-dion,

17a-acetoxi-1 lß-hidroxi-9a-kl0r-21 -propioniloxi-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-acetoxi-l lß-hidroxi-9a-klör-21 -valeriloxí-1,4-pregnadién-3,20-dion,

1 lß,21 -dihidroxi-9a-klór-17a-propioniloxi-1,4- -pregnadién-3,20-dion,

21-formiloxi-1 lß-hidroxi-9a-klör-17a-propioniloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion,

21 -acetoxi-1 lß-hidroxi-9a-klor-17a-propioniloxi-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a,21 -dipropioniloxi-1 lß-hidroxi-9a-klör-1,4-pregnadién-3,20-dion,

21 -butiriloxi-1 lß-hidroxi-9a-klor-17- -propioniloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion,

I lß-hidroxi-9a-k]ör-17a-propioníloxi-21 • -valeriloxi-l,4-pregnadién-3,20-dion,

21-acetoxi-17a-butiriloxi-l lß-hidroxi-9a-klór-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a-butiriloxi-l lß-hidroxi-9a-klor-21-(trimetil-acetoxi)-1,4-pregnadién-3,20-dion,

1 lß-hidroxi-9a-klör-21 -propioniloxi-l7avaleriloxi-1,4-pregnadién-3,20-dion,

17a ,21 -divaleriloxi-1 lß-hidroxi-9a-klor-1,4- pregnadién-3,20-dion,

17a-acetoxi-9a,21-diklór-l lß-hidroxi-1,4- ■ pregnadién-3,20-dion,

9a,21 -diklór-11 ß-hidroxi-17a-propioniloxi-,

• l,4-pregnadién-3,20-dion vagy 17a- benzoiloxi-9a,21 -diklór-1 lß-hidroxi-1,4- -pregnadién-3,20-dion

előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1976. X. 04.)

6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított 1 általános képletü vegyületből — ahol R, és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva oldatokat, tapaszokat, kenőcsöket, krémeket, inhal álószereket vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1977.X. 03.)

7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított I általános képletü vegyületből - ahol R, és X jelentése a 2. igénypontban megadott - a gyógyszerek készítésénél szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva oldatokat, tapaszokat, kenőcsöket, krémeket, inhalálószereket vagy egyéb gyógyszerkészítményeket készítünk. (Elsőbbsége: 1976.X. 04.)

1 lap képletekkel

A kiadásért felel : a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4154 - Zrínyi Nyomda, Budapest

10