179589. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,1-benzoxazepin származékok és tia-analógjaik előállítására
27 179589 28 oxigénatom lehet, továbbá ha -A—B— (c) általános képletű csoport, és Z hidrogénatom, akkor D csak oxigénatomot jelenthet — azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállí- 5 tására, amelyek képletében Z hidrogénatom, -A-B— (b) általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R2 valamint X, Y, és D a tárgyi körben megadott jelentésű, egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, és D a fenti jelentésű, T 1° hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot jelent — savas kezeléssel ciklizálunk, és kívánt esetben egy így kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében —A—B— (b) általános képletű csoportot jelent és R2 1-3 szénatomos alkilcso- 15 port, X, Y, és D a fenti jelentésű, célszerűen N-bróm-szukcinimiddel reagáltatva brómozunk, majd alkálifém-aziddal reagáltatjuk, majd inert oldószerben, előnyösen ón-kloriddal redukáljuk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítá- 20 sára, amelyek képletében Z hidrogénatom, -A-B— (c) általános képletű csoportot jelent, D oxigénatom, a (c) általános képletben R3 valamint X és Y a tárgyi körben megadott jelentésű, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben —A—B—, R3, D, X és 25 Y az itt megadott jelentésű, E1 halogénatom — bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z hidrogénatom, —A—B— (d) általános képletű csoportot jelent, mely utóbbi- 30 ban R4, valamint X, Y és D a tárgyi körben megadott jelentésű, egy V általános képletű vegyületet — X, Y és D a fenti jelentésű — célszerűen diciklohexilkarbodíimid jelenlétében ciklizálunk, majd a kapott terméket inert oldószerben egy N,N-dialkil-N-dialkoxi- 35 -metilénj-származékkal reagáltatjuk, kivánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet, amelyben R4 2-6 szénatomos dialkil-aminocsoport, egy 5—7 szénatomos 4-alkil-piperazínnal átamináljuk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Z hidrogénatom, —A—fiié) általános képletű csoportot jelent, mely utóbbiban R , valamint X, Y és D a tárgyi körben megadott jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben X, Y, D és R5 a fent megadott jelentésű - alkilészterré alakítás után savas kezeléssel ciklizálunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében —A—B-, X és Y a tárgyi körben megadott jelentésű, D oxigénatomot jelent, Z hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy VI általános képletű vegyületet------A—B-, X és Y a fenti jelentésű, E1 halogénatom — egy Z-H általános képletű alkohollal - ebben a képletben Z 1—3 szénatomos alkoxi- vagy 3-9 szénatomos dialkil-amino-alkoxicsoport - kálium-jodid és bázis jelenlétében inert oldószerben reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként alkálifém-hidroxidot vagy alkáliföldfém-hidroxidot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként ecetsavat, propionsavat vagy benzoesavat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként fémnátriumot vagy nátrium-hidridet használunk. 5. Eljárás hatóanyagként I általános képletű 4,1-benzoxazepin-származékot, illetve tia-analógját — ebben a képletben — A—B—, D, X, Y és Z az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- ésfvagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 9 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4153 - Zrínyi Nyomda, Budapest 14
