179581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biokompatibilis, véralvadásgátlót tartalmazó társított rendszer előállítására
MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS 179581 Nemzetközi osztályozás: © Bejelentés napja: 1978. III. 21. (SA 3101) Uniós elsőbbsége: 1977. III. 22. (21482 A/77), Olaszország NSZO3 : A 61 M 25/00, A 61 M 31/00 országos találmányi Közzététel napja: 1982.11. 27. HIVATAL Megjelent: 1984.VII. 31. b Smteialaü Tái ^ J Feltalálók: Szabadalmas: Marconi Walter vegyész, San Donato Milanese, Bartoli Francesco vegyész, Róma, ANIC S. p. A., Palermo, Morisi Franco vegyész, San Giovanni In Persiceto, Pittalis Francesco vegyész, Olaszország Róma, Olaszország Eljárás biokompatibilis, véralvadásgátlót tartalmazó társított rendszer előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új biokompatibilis, véralvadásgátlót tartalmazó társított rendszer előállítására. Ezen eljárás során a rostos anyagba zárványként speciális véralvadásgátló reagenseket viszünk be. Az irodalomból, főleg a 836 462 számú olasz sza- 5 badalmi leírásból ismeretes, hogy szálas szerkezeteket lehet előállítani rostképzésre képes polimer oldatokat használva, ezek az oldatok a beépítendő vegyületet, enzimet diszpergálva tartalmazzák apró, emulzió-nagyságrendű cseppek formájában. io Egy ilyen módon létrehozott emulzióból száraz fonással vagy nedves fonással rostok állíthatók elő, ezeknek belsejében számos apró üreg van, melyek körülveszik a bezárt anyagot. Ezeket az anyagokat a környezettől hártya választja el, amely meggátolja a 15 szóban forgó bezárt anyagoknak hézagokból való kijutását, míg ugyanakkor lehetővé teszi azon anyagok szabad diffúzióját, melyekkel szemben a bezárt anyagoknak, vegyületeknek aktívaknak kell lenniük. Az így kapott rendszerek nagyfokú aktivitást mu- 20 tatnak a nagy felület/térfogat arány következtében, és még nem túlságosan nagy tisztaságú anyagok körülvételére is alkalmasak. A FEBS Lett. 1976 62/1 77-80 cikke enzimek cellulózszálakba történő beépítését ismerteti. A 25 7 355 946. számú japán szabadalmi leírás és a Can. J. Phisiol. Pharmacol. 45(4) 705—15 és 44(1) 115—28 (1966) cikkei heparin-benzalkónium komplex alkalmazását ismertetik, míg a 3 655 815 számú amerikai szabadalmi leírás szerint epoxigyantákat alkalmaznak, 30 melyek trombózisellenes szerként polietilén-polipropilénglikolokat tartalmaznak. A Trans Am. Soc. Artif. Intern. Organs 1977 23 141—151 referátuma heparinnal biokompatibilissé tett anyagokat ismertet. Az eljárások szerint: biológiailag nem elviselhető polimereket lehet biokompatibiiissé tenni. Az irodalmi eljárások szerint a heparint polimerekhez, szálakhoz, mindig valamely kötelezően jelenlevő anyag, például benzalkónium-halogenid segítségével rögzítik, mivel segédanyagok nélkül a rögzítés nem megy végbe. Ezzel szemben, a találmány szerint alkalmazott anyagok nem toxikusak és nem szükséges a rögzítéshez segédanyag. A találmány tárgyát képező módszer segítségével sikerült a fentiekben leírtakhoz hasonló tulajdonságú rendszerek összetételét úgy kialakítani, hogy azok biokompatibilisak, azaz az élő szervezetbe bevihetők legyenek, vagy mindenesetre érintkezésbe hozhatók a vérrel vérzés megakadályozása céljából, mérgező hatás kockázata nélkül. Az ilyen rendszerek akkor is használlhatók, ha a vérrel enzimeket kell érintkezésbe hozni, ilyenkor az említett anyagok polimer rostokba vihetők be a szakirodalomból ismert eljárások segítségével. A találmány szerinti rendszer: polimert, és 4,5-difeml-2-bisz-(2-hidroxietil)-aminooxazolt vagy a 4,8- -bisz-piperidino-2,6-dietanolamino-pirimido- 5,4-pirimidint, valamint adott esetben enzimet tartalmaz. A társított rendszert úgy állítjuk elő, hogy katéter felUetére alvadásgátlóként 4,5-difenil-2-bisz-(2-hidr-179581
