179569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polién-makrolid-trimetilammónium-származékok szervetlen sóinak előállítására
7 179569 8 gén-kari onátot és 0,1 ml dimetil-szulfátot. A reakcióelegyet 15 órán keresztül keverjük 20 °C hőmérsékleten, majd az 1. példában leírt módon feldolgozzuk. 0,04 g DMS-kandicidint kapunk -560 378 nm-nél). A kitermelés 45#. ■ 12 példa 1 g mikoheptint (E}^ =700 383 nm-nél) feloldunk dimetilformamid/metanol 10:1 arányú elegyének 20 ml-ében, majd hozzáadunk 1 g nátrium-hidrogén-karbonátot és 1 ml dimetil-szulfátot. A reakcióelegyet 15 órán át keverjük 20 °C hőmérsékleten, majd feldolgozzuk az 1. példában leírt módon 0,5 g trimetilammónium-mikoheptin-karbonsav-metilészter sót kapunk (E}^m = 680 380 nm-nél). A kitermelés 85#. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az antibiotikus hatású (I) általános képletű trimetilammónium-polién-makrolid- karbonsav-metilészterek szervetlen sóinak — ahol a képletben R jelentése polién-makrolid gyök és X jelentése valamely anion, előnyösen metil-szulfát-gyök. szulfát-gyök, kloridion, foszfátgyök, acetátgyök -, és a (II) általános képletű trimetilammónium-polién-makrolidok szervetlen sóinak - ahol a képletben R és X jelentése a fent megadott — előállítására, azzal jelle- 5 mezve, hogy a polién-makrolidot szerves oldószerben vagy oldószerelegyben dimetil-szulfáttal kezeljük savkötőszer jelenlétében, szobahőfokon, állandó keverés mellett, a terméket etiléterrel kicsapjuk, butanolban oldjuk, az oldatot vízzel mossuk, csökkentett nyo-10 máson bepároljuk és a kapott trimetilammónium- polién -makrolid-karbonsav-metilészter-metilszulfátot vagy trimetilammónium-polién-makrolid- metilszulfátot adott esetben ismert módon más szervetlen sóvá alakítjuk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy polién-makroJidként nisztatint, polifungint, amfotericin B-t, kandicidint, pimaricint, levorint, rimocidint, perimicint, aureofacint vagy kandidint használunk. 20 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilacetamidot, dimetilformamidot, dimetil-szulfoxidot vagy 1—5 szénatomus alifás alkoholok elegyét alkalmazzuk. 25 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savkötó'szerként nátrium-hidrogén-karbonátot használunk. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834151 - Zrínyi Nyomda, Budapest 4
