179565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes hatású amino-glükozid-származékok előállítására

15

lr956S

16

R4, R7 * * * és n jelentése az előbbiekben megadott, és X jelentése 0 vagy (OH)2 csoport,

reagáltatjuk, majd a képződött IV általános képletű terméket, mely képletben R, R1 -R7 és n jelentése az előbbiekben megadott, és amelyben egy vagy több 5 szabad aminocsoport tetszés szerint védett lehet, redukáljuk, előnyösen fémhidriddel, vagy amennyiben a végtermékben R7 jelentése hidrogénatom, katalitikus hidrogénezéssel majd a ciklusos uretáncsoportot hidrolizáljuk, és az adott esetben jelenlevő amino-vádő- ;0 csoport(ok)at eltávolítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót a II általános képletű vegyület és a III általános képletű ciklikus 15 uretán - ahol R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 n és X az 1. igénypontban megadott — reakciójával egyidejűleg, nátrium-ciano-bór-hidrid, mint redukálószer alkalmazásával folytatjuk le.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 29 módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót a II általános képletű vegyület és a III általános képletű ciklikus uretán — ahol R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, nés

X az 1. igénypontban megadott - reakciójával egyidejűleg, katalitikus hidrogénezéssel folytatjuk le. 25

4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a katalizátorként palládium-csontszenet használunk.

5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű ve- 30 gyületek előállítására, ahol

R, R1 és R5 mindegyikének jelentése hidrogénatom,

R3 jelentése hidroxilcsoport, és

R6 jelentése 3-amino-3-dezoxi-a-D-glükopira- 3^ nozil-csoport, és

r2,r4. R7 és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, R1, R3, R5 és R6 a fenti, és R2, R4, R7, n 40 és X az 1. igénypontban megadott.

6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan

II általános képletű vegyületekből indulunk ki, mely- 4: nek 1 -amino-csoportján kívül, mindegyik szabad aminocsoport védett.

7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános

képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben a sza- 50

bad aminocsoportok formilcsoporttal védettek.

8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületként 3,3”,6’-tri-N-formilkanamicin-A-t használunk.

9. Az 1 -7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyületként 2’3,3'\6’-tetra-N-formilkanamicin-B-t használunk.

10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol az

R4 jelentése hidrogénatom,

n jelentése 1, és

R, R1, R2, R3, Rs, R6 és R7 az 1. igénypontban megadott,

azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R4 és n a fenti, és R, R1, R2, R3, R5, R6, R7 és X az 1. igénypontban megadott.

11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R7 jelentése benzilcsoport és R, R1, R2, R3,

R4, Rs, R6 és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R7 a fenti, és R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, n és X az 1. igénypontban megadott.

12. A 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy III általános képletű vegyületként 3-benzil-6-(S)-dihidroxi-metil- tetrahidro-l,3-oxazin-2-ont alkalmazunk.

13. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R7 jelentése hidrogénatom, és R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R7 a fenti, és R, R1, R2, R3, R4, Rs, R6, n és X az 1. igénypontban megadott.

14. A 10. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy III általános képletű vegyületként 6-(S)-dihidroxi-metil-tetrahidro-1,3-oxazin-2-ont használunk.

4 ábraoldal

A kiadásért felel: a Közgazdaság; és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4151 - Zrínyi Nyomda, Budapest

8