179556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-[(s/1-1'-fenil-etil-amino]-propil-amino-bleomicin előállítására

-Bf ‘XSojouqaax pus aauapg jBiijsnpuj jo XauaSy ‘ ajnjijsuj qaiBasag uoijBjuaunag « Xjaure ‘ja-pH ~89 XN snjjiaijiaA saaXuiojdaijg juiui XSn ‘jaAaszioj pjaunaj juiaiuioajq XSa snjjiaijiaA saoXuiojdaijg b ajnfjjoaq ‘jjnjjBzijiiajs jfBjEjdBj b uEjmjM -jui/Sui j uasoXuoja ‘jui/Stu Z~Z‘0 BfppBijuaauoq updoid-ouiutBip-f'i-iiip-jiuaj^ I-(s)]-N Z® uEqfejEjdBj y

•U30Z-ojaSaui jsajzsaXuaj b aq qnfjyjB jaqajia-xjd fejBidBj b uaqpsa iqqpjn zy -si BiBSBpBBzzoq jajnXSaA-ouiuiE bjzsij UBquozB UBA Sasojaqaq -jaj ajnfpuzsEq UEqBfeui -joj piiojajoipiq sa jbaaesps ajnfjisaSajuias uasajazpja jajajnXSaA-ouiuiE zb UEqBjBjjy 'jaquajioj si [BAEfpp -Buiquioaj lazsppui jag b ESEjoSEpE XSba ‘bajoSbpb UEsojEZoqoj jjbje sajzsaXuaj b XSba jjpja sajzsaXu -ai b zoqfEjEjdBj b qnfjEqpEEzzoq jupdoid-ouiuiBip-e‘l-[in3-nuaj-j-(s)]-N IJÇuzsBq juaqiozinqaid y

•UBqqosBiiaj juijBpBqBzs qaqqouiBj -[B jjnsaXSa iBîjiiauiB nuiBzs 00£9£8 £ s? 16t7 189 £ b BisEijaj jriBppd jjtuaq [BjBjdEj uaXjj ‘qunjBu -ZSBq jfejBjdBJ OZBIUJBJJEJ JOJEJJIU ‘jpSBqXuOÎJ ‘JOJEJ -jnzs-quia ‘joiBjjnzs-zai ‘jojBjzsoj-uimjBq XSi ‘joSbXub uajjaAiazs nSpsiXuuaui siq sa jajojEjZE Eauoqnq ‘jiod qBqsfozs ‘jojiXuauiaq ‘jzoqnjS ‘jajasz sajoq XSi ‘jBq -oSbXub S3AJ3ZS nuqBjJBj-uaSoijiu sa jaqauaSoipiquazs uasoXuop ubios SBJBf[a ijunazs Xueuijejej y

•Satu qnfpE UBqjBZBjqBj ozaqjaAoq B iiBSBsuopfejnj reiuiaq sa ieîjïzij jajnXSaA-ouiuiB jjodBq y ‘qunzaAau itqauiajnXSaA-ouiuiB“ uapuoi UBqqEiqqBAOj b jaXjauiB ‘qunpf zoquEdoid-ouiuiE -ip-g‘l-[[iia-ira3j-j-(S)]-Ni jUEAiq e XSi sa ‘qnfjBqnpai uaqajajuajaf jojEzqEjBq jaqqiu XauBg jnçpjad ‘pssBi -Bfp sosbjjozs jajajnXSaA jjodEq y qundBq jjujtu -oidoid-louiuiB-jrja-jiuaj-, j-(g)]-£ BAjBjjijzsap qqEAOj joqapEJEui b sa ‘qnfjBjjijzsapaj uoseuioXu jjajuaqqosa jaSajsajaj jujiu-juqE zb UBjnzg ■jpqEfjpo ajajaj assaf -jaj piaqBai b qnfjiEj uo-3o 00I~S8 jnjzsaiaq UBip ££“01 pX8ap zy ‘jjunpB ijiiiiu-jiiqB nSasiXuuaui suajBAiAqa jazoq zoquiuiB-jtja-jiuaj jjojnqaj bi-3o o

■jaquajigj uaddaqozaqjaAgq b asizaj -uizs jajnXSaA y quaqosp qunjjEZijaiuizs jui pXpiuB ‘jajnXSaA fn uajuizs UEdojd-ouiuiEip-£‘i[jiia-iiuaj-(i•(S)]'N ipuzsBq UBqsBiBfp puixazs XuBuippi y

•EipsBiqpop uiaiutoaiq AjiqE 3B[tEqqdo lazspoui soppiuaunaj saiaqts osp zb SBJBfp quuazs XuBuippj y qoqBfiuoduiazs bsb;iX3oX8 qsi b nSBssojuoj qnAiqpuai BSEZo§[oppi jazspoui fn uaXp XSg -aipi Bzzoq lassapunaqq opAiq ia-f £9 upiui -oap Cn zb XpuiB ‘3(UT\uzo8{opp{ istzajutzs fn ubXjo XSa qnja^is EAppuipj foq^ospoiuojiaui g -iq pda upuuoajq nfeunoj 's zb uaqzsaj çuioXupj sa qojBS asaqdpaq pjnXSaA-ouuuB nfeunoj ç zb uaqajzaqpAoq qauua sp ‘pq UEsnqtjzsmoSBjuE sa uaAijipduioq pj -nXSaA-ouiure nfeunoj g zb X3oq ‘bjezejeXSeui Xuaj B pqa{ zb juuazs sizaiodrq saSaspqa^ XSa ‘aisapXSySaui b ana jojbzbibXSbui saXuaAiaSaA qunpqpB uiau Saui Sajuapf jçg ’aq^yuaunaj b qunpB pppXSaA-ouiuiB nfeunoj g Bjzsij Bq ‘uaqpsa zb ireqqB jurai ‘BqBjnq - a joui upiuioajq e aq opqqda pXuuBJB s/g zb jezzb -uBXSn jajnXSaA tjuaj b uoppui odajSaui sa ‘SEpojEZ -luiaoEj aipj upf uiau ‘aqajjuaunaj b qunpB lupdojd-ouiuiBip-£‘j-[jtja-jmaj -j-(s)]-N SBjiEîjtjdo Bq XSoq ‘îjnjpjBj JZB aiauajja îjaXuaj ipjJasiîj ijuaj y

■BSBjijjBpja ouapoj pssapunajpj pf ‘UEqBunoj Ejzsq SBjiBqqdo j£9 XN

£

S9 zb XSi S3 BqEjnqajoui upiuioajq b asaqdaaq Aijajajazs jajnXSaA-ouiuiB zb zsaj zaqau jruiqpuaj ‘ajSaA qnjjfeq uaqapjuajaf uBdojd-ouiuiEij>£‘ i-[jya-puaj-i j-(§)]-N jsajzsaXuaj b XSoq ‘ppqjBA pqXuaj b joqqg

09 -uaquiazs pABunoj g zb jnsazsai

uaqXuoja Sipunu buijoj g zb XSoq ‘XSn ‘qiuapoj [BssßjiAipjajazs suEqyiuSizs EqBjn3jajoui uraiuioajq b asajndaaq jajnXSaA-ouuuB aijjjb SBjiBqydo zb uaqas -izajuresoiq szioj gjaunaj jujotuioajq pzojiEj zoq- SS -snjpaipaA saoXuioidayg b XSoq ‘jEjn bjjb ibjbjzsecI -bj tpjjasjjj yajijuia juaj b ‘UEqBunoj gg uiaiuioajq ozaqpjaq b pjBqpjBj uiau jiaiui ‘bjbzbjeXSbui b jjbuub uajpiauisi reg yXuBJB j : p = g/g zb bíjjej UBopuBp SajpiijazoqSaui UEdoid-ouiuiBij>£‘ j -(jip-puaj-^ j)-(q OS pay da aqupiuioajq b XSoq ‘qnjpjBj jzb sa jupjuioajq podBjj jaAasajzspXua; pazSaA uaqapjuajaf Jozinq -aid juiui uBdojd-ouiuiBip-£‘j-[jiia-jjuaj-j-(g‘g)]-fv[ szioj pjauna; 1 uiaiuioajq XSa zb jauazspoui ojniaq aisapyauisi qqosaq XSa qnjjBSsziASaj^

S£ 'gippjEziiuaaEi Sajpsa up-jiuoajq yodBq b XSba pjnXSaA-ouiuiB zb XSoq sa ‘jaj zoSjop ppjnXSaA-ouiuiE aijíjb SBjiBqydo Bq ‘xupaqjas -ja Soj uaAtjjjajazs snuizjuESiooiqiui b XSoq ‘ppqiBA uasapzsauuaj ubios asizappsoiq uiaiuioajq y 0£ •uaqapjuiqai qnsEyuyjB

oje a zaqqauiizua oaba jzsai uBqsnuizijoqEpui sa uaq -sizajuizsoiq b sa qnSBSsnqyioads pijzsqnzs b ‘qnSas -sadaq iSEjopqjB ojba uouBiquiaui jfas XSba uojBjjfas sijEiqoiqiui b jpjSBUiXSa qauzpqupjnq qoiBjnsopoui SC AipjB SBjiBJjijdo oiajja zb XSoq ‘BfyXuoziq Xuaui -paia iSEjBjnq souiBzg qnjzsaiaq XSaui uosBppjEZiuiao -Bi iBiuiaqoiq uiau ubuibXjoj SBjBzipiajs e jajnXSaA-ou -iure AijijB SEjiBqydo XSa XSoq ‘si aSasppqaj b îjeuub jjBunaj jnuajajSaspq ‘jnjaj uazg ‘aqqappXSaA uiao 0£ -ei XSba EqqiBfppdiiUB ajBujnajEpp ubüjeXS íjoSbXub AIJ5JB SEjiBqijdo ajajuojnq jaXjjauiB ‘ajBuajppajBai ibiui -aqoiq qqBsojuojSaj odajjaj uBqBjBuiBXjoj isapaqaAou jjBqoiqiui b aqiXSa SEjBziiauiozi zb bajozs UBqBjBjjy

•jjnzzapjzsai uaqiazsai

iZ pzaqjaApq SBiiaj b jpXupja tqqBAOj XuBuijBpj y

•pjEqyjjBpja uiaiuioajq j£9 gjq fn zb jaXjjauiB ‘sEiBfja isBjEjuaunaj ubXjo XSa bXSib; Xueuijejbj y ■izadaaj saiauisqaj b za pfdEjE qunXuEuijBjBX

•BIBSB1JBA15J sizoiqy opnj soui 0Z -Ejfeij aqsaAaq jBqqos UBquozB loqajBUBXSn ‘upiuioajq jiauisi qaXSa XjauiiBq XSba ajaxajduioq uiaiuioajq OAaj UBquiojBSioj luijapaqsaiaq e juiui ‘jSBjBq snajy -BjzsouiaiBq qqBzssoi jbjüui mas aijasa juiuias ‘oja ajunjijjB jaAasajzsaXuaj jjazSpA uaqajajuajaf lozimjaid jl juiui UBdoid-ouiuiEip-£‘j-[jija-puaj-(j-(g)]-[q szioj snuiziusSiooiajiiu ojaunaj juiaiuioajq XSa jaXjauiB sa ‘lujojafqunSoj jbaabu itJ£9 XN“ ppjppj si jbîjeuiioj sajuauizai sa nuipjiBj-zai e uaqqpzaqjaAoq e jaXjauiB ‘[upiuioajq -ouiuiB-jidoid-(ouiuiB-jija-iiuaj-tj-(g)]£ b 01 [piqqajazoq ‘upiuioajq njajdaq jj ‘fn zb XSoq ‘qnjjBjBj jzB uaddaajaXuauipaia quiajajiasjx 'ubios ajajajiasrsj jbjje jjazSaA jnjzsaiaq uaAa qqoj ‘jEqnsBjBq ozoqo jsizoiqy ppnj b uaspuppq ‘jBîjnsBjppcoj sa jBqnsEj -Bq snajijBjzsoupiBij qnjjBSsziASaui sa oja qunjjojijjB ç jaqauiaiuioajq ajajupjnq BAjnpuipj jpqqayuaj y

’UBIOS SBJEUZSBq-jaj iBqiuijq b ijaqjfajpj ireqqof jESBjBq sauajja-qEi up -iiuoajq b ‘lUBjtJOzsEZssiA uaqqajiaui soXuoziq jniaqis jSEjELjqajjaui b jza Bq XSoq ‘jujajzaqjaAoq bjjb jaqaj

£

y

9S96LI