179492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-tiadiazol-származékok előállítására
17 179492 18 és kívánt esetben valamely (1) általános képletű bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1979. V. 22.) 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított valamely (I) általános képletű 1,2,4-tiadiazol-származékot — ahol Y, A, B és n jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. V. 22.) 3. Eljárás az (I) általános képletű 1,2,4-tiadiazol-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására- ahol Y jelentése kénatom vagy szulfinil-csoport. A jelentése 3,4-dioxo-ciklobuten-l,2-diil-csoport vagyT^z C—Z általános képletű csoport, és ez utóbbi csoportban Z oxigénatomot, kénatomot vagy =NCN, =NN02, =NCONHj, =CHN02 vagy -NS02 (1—4 szénatomos alkil)-csoportot jelent, és B jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoport vagy -NR4R5 általános képletű csoport, amelyben R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, és R5 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy 2—4 szénatomos primer hidroxialkil-csoportot jelent, vagy R4 és Rs a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidino-csoportot alkothat —, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - ahol Y, A és n jelentése a tárgyi kör szerinti és R6 kilépő csoportot, előnyösen 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltio-csoportot jelent - egy B-H általános képletű vegyülettel vagy bázissal képezett sójával reagáltatunk — ahol B jelentése a tárgyi kör szerinti —; vagy b) olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A7^C=Z általános képletű csoportot és ebben Z oxigénatomot vagy kénatomot jelent, B jelentése -NR4R5 általános képletű csoport és ebben R5 hidrogénatomot, R4 pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, míg Y és n jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (III) 5 általános képletű vegyületet — ahol Y és n jelentése a tárgyi kör szerinti — egy R7—N=C=D általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkil-csoport, D pedig oxigénatomot vagy kénatomot jelent —; vagy 10 c) valamely (III) általános képletű vegyületet- ahol Y és n jelentése a tárgyi kör szerinti - egy (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk- ahol A és B jelentése a tárgyi kör szerinti, R6 pedig kilépő csoportot, előnyösen 1-4 szénatomos alkoxivagy alkiltio-csoportot jelent -;vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y és n jelentése a tárgyi kör szerinti, A7^C=Z általános képletű csoportot és ebben Z =N"CONH2 képletű csoportot jelent, B jelentése pedig 20 -NR4R5 általános képletű csoport, amelyben R4 és Rs jelentése a tárgyi kör szerinti, valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Y és n jelentése a tárgyi kör szerinti, A2?C=Z általános képletű csoportot és ebben Z =NCN csoportot jelent, míg B 25 —NR4Rs általános képletű csoportot képvisel, amelyben R4 és R5 jelentése a tárgyi kör szerinti - savval, előnyösen híg ásványi savval hidrolizálunk; vagy e ) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A. B és n jelentése a tárgyi kör sze- 30 rinti, Y pedig szulfinil-csoportot jelent, valamely (I) álta!ános képletű vegyületet — ahol A, B és n jelentése a tárgyi kör szerinti és Y kénatomot jelent — szervetlen oxidálószerrel, előnyösen nátrium-metaperjodáttal oxidálunk, 35 és kívánt esetben valamely (I) általános képletű bázist gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sójává alakítunk, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1978. V. 24.) 40 4 Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3. igénypont szerint előállított valamely (I) általános képletű 1,2,4-tiadiazol-származékot — ahol Y, A, B és n jelentése a 3. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkal- 45 mazható savaddíciós sóját a szokásos gyógyszerészeti hígítií-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. V. 24.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 834144 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
