179491. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazin és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addiciós sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179491 J0kt Bejelentés napja: 1977. IV. 01. (JA—782) Nemzetközi osztályozás: NSZ03: 159 Elsőbbségei: 1976. IV. 02. (672 919), C 07 D 401/06, C 07 D 401/14, C 07 D 403/06, 1976. XII. 21. (753 062) C 07 D 403/14, Amerikai Egyesült Államok C 07 D 413/06, ORSZÁGOS Közzététel napja: 1982. II. 27. C 07 D 413/14, C 07 D 417/06. TALÁLMÁNYI C 07 D 417/14. HIVATAL Megjelent: 1984. V. 31. : Feltalálók: Vandenberk Jan, vegyész, Beerse, Kennis Ludo E. J., vegyész, Van der Aa Marcel J. M. C., vegyész, Van Heertum Albert H. M. Th, vegyész, Vosselaar, Belgium Szabadalmas: Janssen Pharmaccutica N. V., Beerse, Belgium Szabadalmi Tár. ' JpLAJDOîl^. Eljárás új piperazin- és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sóik előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új piperazin- és piperidin-származékok előállítására. Közelebbről, a találmány új (I) általános képletéi piperazin- és piperidin-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sav-addíciós sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik, ahol a képletben Ar* 1 és Ar2 jelentése egymástól függetlenül piridinilvagy adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport, ahol a helyettesítők egymástól függetlenül a következő csoportok közül kerülnek ki: halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, trifluormetil- és nítrocsoport, m jelentése 0 vagy 1, A jelentése egy 2=N- vagy ^CH—csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha A2^N—csoportot jelent, m jelentése O, és ha A 2^CH—csoportot képvisel, m jelentése 1, n jelentése 2—6, azzal a megkötéssel, hogy ha —CnH2n— elágazó szénláncú alkilénláncot jelent, a B-t a piperidin- vagy piperazin-gyűrű nitrogénatomjával összekötő lánc lineáris része legalább 2 szénatomos, B jelentése a) valamely (a) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy trifluormetil-csoport, és Y jelentése oxigén- vagy kénatom vagy egy 2=N—L általános képletű helyettesített nitrogénatom. ahol L jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, (1—4 szén- 5 atomos)-alkil-karbonil-, ( 1 -4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-1 —4 szénatomos alkil-, karboxi-(l—4 szénatomosj-alkil-, fenil-, fenilmetil-, (1—4 szénatomos)-alkil-amino-karbonil-, hidroximetil-, vagy 2—4 szén- 10 atomos alkenilcsoport, és ß) valamely (b) általános képletű csoport, ahol Rl és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy trifluormetilcsoport, és 15 M jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, fenilmetil-, merkapto-, 1-4 szénatomos alkiltio-, amino-, (1-4 szénatomos)-alkil-karbonilamino-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-karbonilamino- és 3—6 20 szénatomos cikloalkilcsoport. A fentiekben és a későbbiekben egyaránt az ,,1—4 szénatomos alkilcsoport” kifejezés alatt egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-4 szénatomos szénhidrogén-gyö- 25 köt, így például metil-, etil-, 1-metiletil-, 1,1-diinetiletil-, propil-, butil-csoportot értünk, a ,,2—4 szénatomos alkenilcsoport” kifejezést egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, például etenil-, 1-metiletenil-, 1-propenil-, 30 2-propenil-, 2-butenil-csoport értelemben használjuk, 179491
