179486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-homo-háromszög-8-szteroidok előállítására
9 179486 10 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületbó'l (mely képletben R6, X, R17a, R21 és a pontozott vonal jelentése a fent megadott) brómhidrogént hasítunk le — előnyösen valamely tercier aminban történő melegítéssel, vagy dimetilformamid- 5 ban vagy dimetilacetamidban valamely lítiumsóval és/vagy kalciumkarbonáttal történő reagáltatással - és kívánt esetben egy aciloxi-csoportot elszappanosítunk, egy 17a- és/vagy 21-helyzetű hidroxil-csoportot észterezünk, egy 11-hidroxil-csoportot oxi-10 dálunk, és/vagy egy kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1978.1. 06.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként15 R6 helyén hidrogénatomot, fluoratomot vagy metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (ahol X, R17a és R21 jelentése az 1. igénypont szerinti). (Elsőbbsége: 1977. IV. 21.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fogana-20 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén hidroximetilén-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (ahol R6, R17a és R21 jelentése a 2. igénypont szerinti). (Elsőbbsége: 1977. IV. 21.) 25 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R21 helyén hidrogénatomot, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkanoiloxi-csoportot vagy foszfát - -maradékot tartalmazó (II) általános képletű vegyüle- 30 tét alkalmazunk (ahol R17a, R6 és X jelentése a 2. igénypont szerinti.) (Elsőbbsége: 1977. IV. 21.) 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R6 helyén metil-csoportot vagy fluor- 35 atomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk (ahol R17a, R21 és X jelentése a 2. igénypont szerinti). (Elsőbbsége: 1977. IV. 21.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 21-acetoxi-110, 17-dihidroxi-D-homo-pregna-1,4,8-trién-3,20-dion, 17a,21 -bisz-(butiriloxi)-6a-fluor-110-hidroxi-D-homo-pregna-1,4,8-trién-3,20-dion, 21-acetoxi-6a-fluor-l 10,17a-dihidroxi-D-homo-pregna-l,4,8-trién-3,20-dion és 6a-fluor-l 10,17a,21 -trihidroxi-D-homo-pregna-l,4,8-trién-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 21 -acetoxi-9 -bróm-110,17a-dihidroxi-D-homo-pregna-l,4-dién-3,20-diont, 9-bróm-17a,21 -bisz-(butiriloxi)-6a-fluor-110- -liidroxi-D-homo-pregna-1,4-dién-3,20-diont, 21-acetoxi-9-bróm-6a-iluor-l 10,17a-dihidroxi-D-homo-pregna-1,4-dién-3,20-diont alkalmazunk, illetve 21 -acetoxi-6a-fluor-l 10,17a-dihidroxi-D-homo-pregna-1,4,8-trién-3,20-diont elszappanosítunk. (Elsőbbsége: 1977. IV. 21.) 7. Eljárás hormonális hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű D-homo-szteroidot (mely képletben R6, X, R17a, R21 és a pontozott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott) /agy sóját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas, nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd és/vagy folyékony hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. (Elsőbbsége: 1978.1. 06.) 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4143 - Zrínyi Nyomda, Budapest 5
