179479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17béta-hidroxi- 17alfa-pregnnadién-21-karbonsav- gamma-lakton-származékok előállítására
15 179479 16 (i) Rí egy —OR4 általános képletű csoport, és ebben a csoportban R4 hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, vagy egy -CH-R5 általános képletű cső- 5 OR6 port, és ebbén a csoportban Rs hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport és R6 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy Rs és 0 R6 a szén- és oxigénatommal, amelyekhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú, telített, egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt képeznek, és R2 és R3 hidrogénatom, vagy 15 (ii) Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül egy —OR4 általános képletű csoport, és ebben a csoportban R4’ 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy Rí és R2 együtt 2 vagy 3 szénatomos alkiléndioxicsoportot jelent, és 20 R3 hidrogénatom, vagy (iii) Rí egy -OR4’ általános képletű csoport, és ebben a csoportban R4’ a fenti jelentésű, vagy egy -N! ■R7 Rs általános képletű csoport, és eb- 25 ben a csoportban R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy R7 és Rg a nitrogénatommal, amelyhez 30 kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú, telített heterociklusos csoportot képeznek, amely a gyűrűben egy további oxigénatomot is tartalmazhat, és R2 és R3 együtt a 3-4 helyzetben egy további 35 kettős kötést jelent - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű androszt-5-én-17-ont — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű - szerves oldószer -90° és + 50 °C közötti hőmérsékleten, erős bázis jelenlétében egy IV 40 altalános képletű szerves foszforvegyülettel — ebben a képletben R egy —OR’ általános képletű csoport, és ebben a csoportban R’ 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R egy -N(R”)2 általános képletű csoport, és ebben a csoportban R” 1—6 szénatomos alkücsoportot jelent, vagy —N(R”)2 egy 5- vagy 6-tagú, telített heterociklusos csoport, amely a gyűrűben egy további oxigénatomot tartalmazhat — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy III általános képletű kiindulási anyagként 3-metoxi-, 3-etoxi-, 3-propoxivagy 3-butoxi-androszta- 3,5-dién-17-ont, 3/3-(2’-tetrahidropiraniloxi)-androszt-5-én-17-ont, 3,3-etiléndioxiandroszt-5-én-17-ont, 3-(l ’-pirrolidinilj-androszta^S-dién-17-ont vagy 3-(N-morfolinil)- androszta-3,5- -dién-17-ont reagáltatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy IV általános képletű szerves foszforvegyületként allilfoszfát-biszdimetil- vagy biszdietilamidot, vagy allildimetil- vagy -dietilfoszfátot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként valamilyen étert, aromás vagy alifás szénhidrogént vagy tercier amint használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként tetrahidrofuránt, dietilétert, 1,2-dimetoxietánt, dioxánt, benzolt, toluolt, xilolt, naftalint, pentánt, hexánt, ciklohexánt vagy trietilamint vagy ezek elegyét használjuk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -70° és 0°C közötti hőmérsékleten végezzük. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős bázisként szerves lítiumvegyületet használunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy lítiumvegyületként n-butillítiumot, terc-butillítiumot, metillítiumot vagy fenillítiumot használunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4142 - Zrínyi Nyomda, Budapest 8
