179450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin-származékok előállítására

5

179450

6

használunk, így 42% kitermeléssel a cím szerinti terméket kapjuk, melynek olvadáspontja 243—245 °C.

10. példa

2-Ciano-3-(6’-allil-ergolin-8,ß)-p:opionamid

előállítása

[(I) általános képletű vegyület,

Rí =NH2 » Rí =CN, R4 =allilcsoport, R2=RS-R6=R7=H]

A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 6-allil-8/3-toziloxi-metil-ergolint használunk, így 40% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket.

11. példa

2-Ciano-3-(6,-metil-ergolin-8’(3)-N-propionil■pirrolidin előállítása

[(I) általános képletű vegyület,

Rt =l-pirrolidinil-csoport,

R3 =CN, R4 —CH3, R3 =R5 =R6 =R7 =H]

[355/1133 számmal jelölt vegyület]

A 2. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel,,, hogy nátrium-cianoacetil-pirrolidint használunk, így 68% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 219—220 °C.

12. példa

2-Ciano-3-(l ’,6’-dimetil-ergolin-8’0)-propionamid előállítása

[(I) általános képletű vegyület,

Rí =NH2, R3 =CN, R4=R7 =CH3 ,

R2=R5=Ré=H]

A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy l,6-dimetil-8/3-toziloxi-metil-ergolint használunk, így 80% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 196-197°C.

13. példa

2-Ciano-3-(6’-metil-10’-metoxiergolin-8’j3)-propionamid előállítása

[(I) általános képletű vegyület,

R, =NH2, R3 =CN, R2 =R6 =R7=H, R4=CH3,R5=CH30]

A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 6-metil-10-metoxi-8/3- toziloxi-metil-ergolint használunk, így 45% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 207-208 °C.

14. példa

2-Ciano-3-( 1 ’,6’-dimeíil-l O’-metoxi-ergolin-8’0)-propionamid előállítása

[(I) általános képletű vegyület,

Rí =NH2, R3 =CN, R4 —R7 —CH3, r5 =ch3 O, R2 =Rí =H]

A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy l,6-dimetil-10-metoxi-8/3- toziloxi-metil-ergolint használunk, így 81% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 238-240 °€.

15. példa

2-Ciano-3-{2 !-bróm-6’-metil-ergolin-8 ’ß)-propionamid előállítása

[(I) általános képletű vegyület, R,=NH2,R3=CN,R4=CH3,

R6=Br,R2 — R5 — R7 — H]

[355/1139 számmal jelölt vegyület

A 8. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 2-bróm-6-metü-8/3- toziloxi-metil-ergolint használunk, így 41 % kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 171— 173 °C.

16. példa

2-Acetil-3-(6 ’-metil-ergolin-8 ’/3)-propionsav-etilészter előállítása

[(I) általános képletű vegyület, Rt =OCH2CH3,

Rs =CH3 CO, R4=CH3, R2 =Rs =R* =R7 =H]

Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-etil-acetoacetátot használunk, így 70% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja l^—179 °C.

17. példa

3-Acetil-4-(6’-metil-ergolin-8’/3)-butanon

előállítása

[(1) általános képletű vegyület,

Rí ==R4=CH3, R3=CH3CO,

R2 =Rs —Ró =R7 =H]

Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy nátrium-acetil-acetont használunk, így 75% kitermeléssel kapjuk a cím szerinti terméket, melynek olvadáspontja 210—212 °C.

18. példa

2-Ciano-2-etil-3-(6 ’-metil-ergolin-8 ’ß)-piopionamid előállítása

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

3