179446. lajstromszámú szabadalom • Eljárás2-acetamido-fehéjsav és származékai előállítására

s

179446

6

I. táblázat

Kitermelés

A végtermék

Kiindulóanyag

Végtermék

(%)

olvadáspontja

(c4)

p-Tolilaldehid

2-Ace tamido-4-metil-fai léj sav

66

195-200

4-Izopropilbenzaldehid

2-Acetamido4-izopropü-fah éj sav

64

203-206

3,4,5-Trimetoxi-benzaldehid

2-Ace tamido-3,4,5 -í rimetoxi-fahéj sa v 2-Acetamido4,5-dimetoxi-2’-nitro-fahéjsav

61

210-212

4,5-Dimetoxi-2-nitro-benzaldehid

65

223-225

4-Fenil-benzaldehid

2-Acetamido4-fenil-fahéjsav

60

239-241

4-Fluor-benzaldehid

2-Acetamido4-fluor-fahéjsav

64

195-197

4-Dimetilamino-benzaldehid

2-Acetamido4-dimetil-amino-fahéjsav

63

227-230

4-Klór-3-nitro-benzaldehid

2-Ace tamido4-klór-3-nitro-fahéjsav

62

215-218

Szabadalmi igénypontok:

!0

1. Eljárás az I általános képletű 2-acetamidofahéjsav és a benzolgyűrűben helyettesített származékai — ahol a képletben

Rí, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő és hidro- 25 génatomot, egyenes vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkilcsoportot, 1—6 szénatomos alkoxicsoportot, 1-6 szénatomos alkanoiloxicsoportot, halogénatomot, nitrocsoportot, di-<l —4 szénatomos>alkil-amino-csoportot vagy fenil- 30 csoportot jelent vagy

az Rj az R2 -vei, az R2 az R3 -mai vagy az R! az R3-mal 1—4 szénatomos alldlén-dioxi-csoportot alkot -35

előállítására glicinnek aromás aldehidekkel ecetsavanhidrid jelenlétében való reagáltatásával és ezt követő vizes kezeléssel, azzal jellemezve, hogy a glicin valamely II általános képletű aldehiddel - ahol Rt, R2 és R3 jelentése a fenti - ecetsavanhidrid jelenlétében végzett reakcióját 75—210 °C hőmérsékleten, valamely tercier amin jelenlétében végezzük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól glicinre vonatkoztatva 0,5-2,0 mól tercier amint alkalmazunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 °C és a reakcióelegy forráshőmérséklete közötti hőmérsékleten végezzük.

1 rajz

A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4139 - Zrínyi Nyomda, Budapest

3