179412. lajstromszámú szabadalom • Helyettesített N-propargil- anilin-származékokat tartalmazó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
179412 29 30 adott esetben tiocianocsoporttal helyettesített, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 1-2 szénatomos dihalogén-alkil-csoport, egy — CH2— Az, -CH2-OR\ -CH2-SR7, -SR7, -ch2oso2- R7, —COOR7 általános képletű vagy egy a) képletű csoport, ahol Az jelentése pirazd-1-ü-, 1,2,4-triazol-l-il-vagy imidazol-l-il-csoport, R7 jelentése adott esetben halogénatommal, cianovagy tiocianocsoporttal helyettesített, 1-4 szénatomos állal- vagy 2—4 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport vagy az alkilrészekben 1-4 szénatomos alkoxi-alkil-csoport — tartalmaz, egy vagy több szilárd és/vagy cseppfolyós hordozóanyag — előnyösen természetes vagy szintetikus kőliszt és/vagy alifás vagy aromás szénhidrogén - és adott esetben felületaktív anyag — előnyösen anionos vagy nemionos emulgeáló- és/vagy diszpergálószer — jelenlétében. 2. Eljárás az 1. igénypont szerinti készítmény hatóanyagaként felhasználható (1) általános képletű helyettesített N-propargil-anilinek előállítására — a képletben R1, R , R3, R4, R5, R4 és ezen belül Az és R7 az 1. igénypontban megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy a) (II) általános képletű N-propargil-anilin-származékokat - a képletben R1, R2, R , R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésű - (Illa) vagy (Illb) általános képletű sav-kloridokkal vagy sav-bromidokkal illetve sav-anhidridekkel reagáltatunk - a képletben R6 a tárgyi körben megadott jelentésű - hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, vagy b) (IV) általános képletű anilideket — a képletben R1, R2, R3 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű - (V) általános képletű propargjl-halogenidekkel — a képletben R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésű és Hal klór- vagy brómatomot jelent - reagáltatunk, adott esetben savmegkötőszer és adott esetben szerves hígítószer jelenlétében, vagy vizes-szerves, kétfázisú oldószer rendszerben, fázisátvivő katalizátor jelenlétében, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R6 egy -CH2 Az, -CH2 -OR7 5 vagy -CH2 —SR7 általános képletű csoportot jelent, ahol Az, R7, R1, R2, R3, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésű, (VI) általános képletű halogén•acetanilideket - ahol R1, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű, 10 Hal’jelentése klór-, bróm-vagy jódatom -(VII) általános képletű vegyületekkel - a képletben X egy Az-OR7 vagy -SR7 általános képletű csoportot jelent, és B jelentése hidrogénatom, vagy alkálifém-atom, 15 ahol Az és R7 a tárgyi körben megadott jelentésű - reagáltatunk, adott esetben hígítószer és adott esetjen savmegkötőszer jelenlétében, vagy 20 d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben R6 jelentése egy —CH2OR7 vagy —CH2— 0S02R7 általános képletű csoport, ahol R7 a tárgyi körben megadott jelentésű, R1, R2, R3, R4 és R*a tárgyi körben megadott jelentésű, (VIII) 25 általános képletű hidroxi-acetanilideket - ahol R1, R2, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésű -(IX) általános képletű halogenidekkel - ahol Hal’ a c) eljárásban megadott jelentésű, és 30 R8 R7 vagy —S02R7 általános képletű csoportot jelent, ahol R7 a tárgyi körben megadott jelentésű - reagáltatunk, hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, vagy 3í e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 jelentése halogénatom, R1, R2, R3, R4 és R6 a tárgyi körben megadott jelentésű, (la) általános képletű N-propargil-anilideket — R1, R2, R3, R4 és R6 a fenti jelentésű - önmagában ismert 40 módon alkálifém-hipohalogenitekkel reagáltatunk, hígítószer jelenlétében. 7 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4136 - Zrínyi Nyomda, Budapest 15
