179407. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált benzilpirimidinek előállítására
11 179407 a) egy íí általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1, R2 és R* a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és Hal halogénatomot jelent - vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rl, R2 és R3 a fenti jelentésű, és X lehasadó csoportot, előnyösen kevés szénatomos alkoxicsoportot, alifás, szekunder aminocsoportoi, anilinocsoportot vagy imidazol-l-ii-csoportot jelent - egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű - vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ebben a képletben R*, R2 és R3 a fenti jelentésű, és R1 és R* egymástól függetlenül kevés szénatomos alkilcsoportot jelent - egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R4 a fenti jelentésű -, és egy kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává S alakítunk. 2. Eljárás hatóanyagként I általános képletű szubsztituált benzil-pirimidint vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ebben a képletben R , R*. R3 és R4 az 1. igénypontban megadott 1 o jelentésű — adott esetben szulfonamid antibiotikummal együtt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárás bármelyikével előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítéshez szokásos hordozó-, 15 hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt kikészítjük. 12 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4135 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
