179401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklusos benzo- pirazino (imidazo,diazepino)-pirido-azepin-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 179401 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű tetraciklusos benzo-pirazino(imidazo, diazepino)-pirido-azepin-származékok — a képletben A) A jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített, 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű, m értéke 2, R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport vagy hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy B) A jelentése 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű, m értéke 3, R! jelentése hidrogénatom, R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy C) A jelentése 2,3-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű, m értéke 2, R, hidrogénatomot jelent, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy D) A jelentése 2,3-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű, m értéke 3, Rt hidrogénatomot jelent, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy E) A jelentése 3,4-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű, m értéke 2 vagy 3, Rx jelentése hidrogénatom és R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - optikai izomerjeik és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű piperazin- vagy diazepin-származékot — a képletben A, Rí, R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű, és X jelentése hidroxilcsoport, észterezett vagy éterezett hidroxilcsoport vagy halogénatom - dehidratáló vagy dehidrohalogénező szer jelenlétében ciklizálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű tetraciklusos oxo-vegyületet - a képletben A. Rls R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű - redukálunk, vagy c) valamely (IV) általános képletű triciklusos vegyületet - a képletben A, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — valamely (V) általános képletű dihalogeniddel illetve diollal - a képletben Z) és Z2 halogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, m a tárgyi körben megadott jelentésű — reagáltatunk, vagy d) valamely (VII) általános képletű tetraciklusos vegyületet - a képletben A, R, és R2 a tárgyi körben megadott jelentésű -B egy piperazin- vagy diazepin-gyűrűt jelent, amelyben a nitrogén atomok valamelyikével szomszédos szénatomok közül legalább egyet oxo- vagy tio-csoport szubsztituál — redukálunk, majd kívánt esetben egy az a)—d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol A, Rí, R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű — sójává alakítunk és/vagy kívánt esetben egy az a)—d) eljárások bármelyike szerint előállított racém (I) általános képletű vegyületet - ahol A, Rí, R2 és m a tárgyi körben megadott jelentésű — rezolválunk és/vagy kívánt esetben egy olyan, az a)—d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol A 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrűt jelent, Rí, R2 és ma tárgyi körben megadott jelentésű - halogéné zéssel átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyületté, amelyben A halogénatommal helyettesített, 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrűt jelent, és/vagy kívánt esetben egy az a)-d) eljárások bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - A, Rí és m a tárgyi körben megadott jelentésű — előnyösen klórecetsav-etilészterrel végzett reagáltatással, majd ezt követő hidrolízissel, átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyületté, amelyben R2 hidrogénatomot jelent, A, Rí és m pedig a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1976. IV. 05.) 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű tetraciklusos benzo-pirazino(imidazo, diazepino)-pirido-azepin-származékot - a képletben A, Rí, R2 és m az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy gyógyászatiig elfogadható sóját vagy optikai izomerét egy vagy több gyógyszerészeti hordozó- és/vagy hígítóanyaggal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. IV. 05.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek, optikai izomeijeik és sóik előállítására, ahol A jelentése a halogénatommal helyettesítve, 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű kivételével az 1. igénypontban megadott, m, R2 és R2 az 1. ig&iypontban megadott jelentésű, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV) vagy (VII) általános képletű vegyületet használunk, ahol A a tárgyi körben megadott jelentésű, R1} R2 és m az 1. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
