179401. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetraciklusos benzo- pirazino (imidazo,diazepino)-pirido-azepin-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTARSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179401

Bejelentés napja: 1976. IV. 05.

Hollandiai elsőbbsége:

1975. IV. 05. (75.04075)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 1982. II. 27. Megjelent: 1984. I. 31.

(AO—437)

Nemzetközi osztályozás: NSZO3 :

C 07 D 471/14

Feltaláló: Szabadalmas:

Van Der Burg Jacob Willem, vegyész, Heesch, Hollandia AKZO N. V., Arnhem,

Hollandia

Eljárás tetraciklusos benzo-pirazino(imidazo,diazepino)-pirido-azepin-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógy szerkészítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás új, biológiailag aktív, (I) általános képletű tetraciklusos vegyületek, sóik és optikai izomerjeik, valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek, ahol a képletben

A)

A jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített, 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű,

m értéke 2,

Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy hidroxilcsoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

vagy

B)

A jelentése 3,2-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű,

m értéke 3,

R1 jelentése hidrogénatom,

Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy

C)

A jelentése 2,3-helyzetben kondenzát piridin-gyűrű,

2

m értéke 2,

Rí hidrogénatomot jelent,

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

5 vagy

D)

A jelentése 2,3-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű,

10 m értéke 3,

Rí hidrogénatomot jelent,

Rí jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy.

15 E)

A jelentése 3,4-helyzetben kondenzált piridin-gyűrű,

m értéke 2 vagy 3,

Rí jelentése hidrogénatom és ,

20 R2 1 -4 szénatomos alkilcsoportot jelent —

biológiailag aktív vegyületek, különösen fontos a központi idegrendszerre gyakorolt, valamint hisztamingátló hatásuk, ugyanakkor szerotoningátló hatást csak kis mértékben, vagy egyáltalán nem mutatnak. 25

Az (I) általános képletű vegyületek például a (D) általános képletű vegyületek, ahol A, Rj, Rí és m jelentése a fent megadott és X jelentése hidroxilcsoport, észterezett vagy étere- 30 zett hidroxilcsoport vagy halogénatom

179401