179397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kloridintart,bőrtapaszként kialakított gyógyászati készítmény előállítására
MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS 179397 # Bejelentés napja: 1978. VII. 10. (AA-902) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1977. VII. 12. (815 033) Nemzetközi oatályozás: NSZO3 : A 61 K 31/40 * _ w. *"*'■« - « . > jr* UV.i&i i \;r. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1982. III. 29. K V H 'HIVATAL Megjelent: 1984.1. 31. Feltalálók: Szabadalmas: dr. Chandrasekaian Santosh Kumar mérnök, Palo Alto, Kalifornia, Amerikai Egyesült Államok, dr. Darda Siegfried biológus és matematikus, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság, dr. Michaels Alan S.’ vegyész, Atherton, dr. Cleary Gary W. vegyészmérnök, Palo Alto, Kalifornia, Amerikai Egyesült Államok Alza Corporation, Palo Alto, Kalifornia, Amerikai Egyesült Államok, C. H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás klonidin-tartalmú, bőrtapaszként kialakított gyógyászati készítmény előállítására 1 A találmány tárgya eljárás bőrtapaszként kialakított klonidint[2-(2,6-diklór-fenilamino)-2-imidazolin] tartalmazó gyógyászati készítmény előállítására. Több szabadalmi leírás ismeretes, amelyek tárgyát olyan kötszerek vagy bőrtapaszok képezik, amelyek 5 hatóanyaga a bőrön át a vérkeringésbe jutva fejti ki hatását. A 3 742 951 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás például háromrétegű kötszert ismertet, amely értágítók bőrön át ható alkalmazására szolgál. A kötszer áll egy védőréteg- 10 bői, továbbá a hatóanyag leadásának sebességét szabályozó, az értágítót tartalmazó, ún. tárolórétegből, és a bőrrel érintkező tapadórétegből, amely a kötszert a bőrön rögzíti. A 3 797 494 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás tárgyát 15 hasonló kötszer képezi, amely általános hatóanyagok bőrön át ható alkalmazására szolgál, ez áü egy védőrétegből, a hatóanyagot tartalékoló tárolórétegből, a hatóanyag leadásának sebességét szabályozó mikropórusos membránból és a bőrrel érintkező 20 tapadórétegből. A találmány szerinti bőrtapasz elsősorban klonidin bőrön át ható alkalmazására szolgál. A klonidinbázisnak, származékainak és ismert vegyületeinek vérnyomáscsökkentő tulajdonságai ismertek, például 25 a 3 454 701 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból. Ez a leírás ismerteti, hogy a klonidin orális, parenterális (például injekdóoldatként) vagy rektális beadásra elkészíthető, magas vérnyomás kezelésére. 30 2 A 3 202 660 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból ismeretes, hogy a klonidin a nyálkahártyák duzzadásának kezelésére is használható. Erre a célra a klonidint olyan iners hordozóanyagokkal keverik, amelyek a helyi kezelést a nyálkahártyákon, így az orrüregben lehetővé teszik. A 3 190 802 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szerint a klonidin mint pilomotorikus anyag borotválkozószerekben használható. Ebben a formában mint borotválkozó vizet, szappant vagy krémet viszik fel az arcbőrre. A klonidin haszználható migrén kezelésére is, amit például a 3 666 861 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismertet, továbbá glaukoma kezelésére, amit E. Edelhauser, V. Nemetz: Kiin. Mbl. Augenheilkunde 160, 188 (1972) és R. Jahnke, H. W. Thumm: Kiin. Mbl, Augenheilkunde 161, 73 (1972) irodalmi helyeken ismertettek. Egy bizonyos hatóanyag bőrön át ható alkalmazásának keresztülvihetősége gyógyhatás elérése céljából meghatározott körülmények között számos tényezőtől függ. Más egyéb feltételek mellett a hatóanyag hosszabb ideig tartó érintkezésnél sem károsíthatja a bőrt (vagyis a bőr szerkezetét nem befolyásolhatja hátrányosan, vagy irritációt, allergiát vagy érzékenységet nem idézhet elő). A bőr a hatóanyagot nem rögzítheti túl erősen, és a hatóanyagnak viszonylag lris bőrfelületen terápiásán hatásos sebességgel kell áthaladnia. A klonidin nem várt módon megfelel ezeknek a feltételeknek. 179397
