179354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált izotiazol-3(2H)-on-1,1-dioxidok és ezeket tartalmazó édesítőszerek előállítására
29 179354 20 1 tabletta összetétele: az édesítőszer kaldumsója 10 mg szorbit 40 mg Az édesítőszert és a szorbitot alaposan összekeverjük, és tablettákká préseljük. 1 tabletta körülbelül egy darab kockacukor édesítő hatásának felel meg. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű kondenzált izotiazol-3-(2H)-on-l,l-dioxidok, valamint szervetlen 15 vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot 20 és R2 metil- vagy etilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-szulfamoil-3-karbonsav-származékot - ebben a képletben X, R! és R2 a fenti jelentésűek, R3 25 hidrogénatomot vagy 4-19 szénatomos tercier alkilcsoportot és R4 nukleofíl, lehasítható csoportot, előnyösen halogénatomot, vagy hidrexil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, naftiloxi- vagy fenil-(1-3 szénatomos)-alkoxi-csoportot jelent - cikli- 30 zálunk, és a kapott terméket kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázissal sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. XI. 03.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatodtási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást savas 35 közegben, előnyösen foszforsav, polifoszforsav, kénsav vagy ezek elegyei jelenlétében 0° és 100° között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. XI. 03.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoatási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást bázikus 40 közegben, előnyösen nátriummetilát jelenlétében 0° és 100 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1978. XI. 03.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást melegí- 45 téssel 100° és 200 °C között, adott esetben oldószer 1 vagy szuszpendálószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1978. XI. 03.) 5. Eljárás 5-metil-tieno[3,2-d]izotiazol-3(2H)-l,l-dioxid és szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan II általános képletű 2-szulfamoil-3-karbonsav-származékot, amelynek képletében Rí hidrogénatomot, R2 metilcsoportot, X kénatomot, R3 hidrogénatomot vagy 4-19 szénatomos tercier alkilcsoportot és R4 nukleofíl lehasítható csoportot, előnyösen halogénatomot jelent, ciklizálunk, és a kapott 5-metil-tieno[3,2-d]izotiazol-3(2H)- on-l,l-dioxidot kívánt esetben szerves vagy szervetlen bázissal sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. XI. 05.) 6. Eljárás az I általános képletű kondenzált izotiazd-3(2H)-on-1,1 -dioxidok és szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben X oxigén- vagy kénatomot, R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot és R2 etilcsoportot jelent, és ha Rj metil- vagy etilcsoport és/vagy X oxigénatom, R2 metilcsoportot is jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2szulfamoil-3-karbonsav-származékot - ebben a képletben X, Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek, R3 hidrogénatomot vagy 4—19 szénatomos tercier alkilcsoportot és R4 nukleofíl, lehasítható csoportot, előnyösen halogénatomot, vagy hidroxil-, 1-10 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, naftiloxi- vagy fenil-(l—3 szénatomos)-alkoxicsoportot jelent — ciklizálunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben szervetlen vagy szerves bázissal sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. IX. 09.) 7. Eljárás 0,1-90 súly% I általános képletű kondenzált izotiazol-3(2H)-on-l,l-dioxidot vagy szervetlen vagy szerves bázissal alkotott, fiziológiailag elfogadható sóját - ebben a képletben X, Rí és R2 az 1 igénypontban megadott jelentésű - tartalmazó édesítőszerek előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet vagy sóját oldó- vagy hígítóanyaggal, hordozóanyaggal összekeverjük. (Elsőbbsége: 1978. XI. 03.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83.4060 - Zrínyi Nyomda, Budapest 10
