179345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17Ó-(3-hidroxi-propil)-17ß-hidroxi -4-androsztén -3-on-származékok előállítására
15 179345 16 b) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol — A— B- jelentése [bi ] képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 és R4 jelentése metilcsoport és — C-D- jelentése [a2] vagy [b2] általános képletű csoport, dimetil-szulfoxidban dimetil-szulfoxónium-metüiddel metilénezünk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű terméket, ahol R3, R4, — A-B-, —C-D- jelentése a tárgyi körben megadott, R2 jelentése hidrogénatom, egy észterező katalizátor hozzáadásával észterezünk, majd kívánt esetben egy kétbázisú savval kapott észtert sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárások foganatoátási módja, az I általános képletű vegyületek ammónium-, alkálifém- vagy alkáli-földfém-sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a sóképzéshez olyan I általános képletű anyagot alkalmazunk, amelyben R3, R4, -A-B-, -C-D- jelentése az 1. igénypontban megadott, és R2 jelentése to-karboxi-(rövidszénláncúj-alkanoil-csoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-propil)-4,6,15-androsztatrién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy II általános képletű kiindulási anyagként 3-oxo-4,6,15-androsztatrién-[ 17(J3-l’)-spiro-5’]-perhidrofuran-2’-ont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, 7a-acetiltio-17/3-hidroxi-l 7a-(3-hidroxi-propil)-4,15-androsztadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 17/3-hidroxH7a-(3-hidroxi-propil)-4,6,15-androsztatrién-3-ont tioecetsawal reagál tatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 17a-(3-acetoxi-propil)- 7a-acetiltio-170- -hidroxi-4,15-androsztadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 7a-acetiltio-170-hidroxi-17a-(3- -hidroxi-propil)-4,l 5-androsztadién-3-ont ecetsavval vagy megfelelő származékával észterezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil)-7a-pr o p i onilt io-4,15-androsztadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 17/3-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil)4,6,15-androsztatrién-3-ont tiopropionsawal reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17ß-hidroxi-27a-[3- (3-karboxi-propioniloxi)-propil]-4.6,15-androsztatrién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 17(3-hidroxi-17a-(3-hidroxipropil)-4,6,l 5-androsztatrién-3-ont borostyánkősavval vagy megfelelő származékával észterezzük. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi-17a-[3- (3-karboxi-propioniloxi)-propil]4,6,l 5-androsztatrién-3-on-ammóniumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumíniumhidriddel végzett reakció után kapott terméket borostyánk ősawal vagy megfelelő származékával észterezzük, majd a szabad savat ekvivalens mennyiségű metanolos ammóniaoldattal reagáltatjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, 17ß-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil)-6(3,7j3- -metilén-4,15-androsztadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 17/3-hidroxi-17a-(3-hidroxi-propil)- 4,6,15-androsztatrién-3-ont dimetil-szulfoxónium-metiliddel metilénezzük. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 7a-acetiltio-17ß- hidroxi-17a-(3-hidroxi-propil)-15a,l 6ö-metilén-4-andrcsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 17/3-hidroxi- 17a-( 3 -hi droxi-propil)-l 5a,16a-metilén-4,6-androsztén-3-ont tioecetsawal reagáltatjuk. 11. Az 1. és 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-acetiltio-17a- (3-acetoxi-propil)-17/3-hidroxi-l 5a,l 6a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10. igénypont szerint előállított 7a-aceiiltio-170-hldroxi-17a-(3-hidroxi-propil)-15a, 16a-metilén-4-androsztén-3-ont ecetsawal vagy megfelelő származékával észterezzük. 12. Az 1. és 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7a-acetiltio-1 70- hidroxi-17a-(3-butir iloxi-pr opil ) -1 5a,16a-metilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 10. igénypont szerint előállított 7a-acetiltio-17ß-hidroxi- 17a-(3- -h i d r o x i -propil)-l 5a,16a-metilén-4-androsztén-3-ont vajsavval vagy megfelelő származékával észterezzük. 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja 170-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil)-15a,- 16a-metilén-7a-propiomltio-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 170-hidroxi- 17a-(3-hidroxi-propil)-l 5a,l 6a-metilén4,6-androsztadién-3-ont tiopropionsawal reagáltatjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 170-hidroxi-l 7a-[3- (3-karboxi-propioniloxi)-propil]15a,16a-metilén- 4,6-androsztadién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 170-hidroxi-17a-(3-hidroxi-propil)-l 5a,16a- metilén-4,6-androsztadién-3-ont borostyánkősawal vagy megfelelő származékával észterezzük. 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja !7/3-hidroxi-17a- [3-(3-karboxi-propioniloxi)-propilj-15a,16a- metilén-4,6-androsztadién-3-on-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott terméket borostyánkősawal vagy megfelelő származékával észterezzük, majd a szabad savat ekvivalens mennyiségű metanolos kálium-metanolát-oldattal reagáltatjuk. 16. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 170-hidroxi-l 7a-[3-(3-karboxi-propioniloxi)-propil]- 15a,l 6a-metilén-4,6-androsztadién-nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott terméket borostyánkősavval vagy megfelelő származékával észterezzük, majd a szabad savat ekvivalens mennyiségű metanolos nátrium-metanoláttal reagáltatjuk. 17. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 17/3-hidroxi-17a- (3-hidroxi-propil)-60,- 7/3,15al 6a-dimetilén-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a lítium-alumínium-hidriddel végzett reakció után kapott 170-hidroxi-l 7a-(3-hidroxi-propil)-15a,16a- metilén-4,6-androsztadién-3-ont dimetil-szulfoxónium-metiliddel metilénezzük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
