179325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7,8,9,10-tatrahidro-tieno[3,2-e]pirido[4,3-b]indolok előállítására
31 179325 III. táblázat 32 Hatóanyag példaszáma Amphetamin hatásának növelése patkány p.o. DEj o mg/kg (a) Írod. Nyugtató hatás egér p.o. DEj o hig/kg (b) Írod. Anti-Reserpin hatás egér p.o DE5 o mg/kg (c) irod. Elektrosokk egér p.o. DE5 o mg/kg (d) irod. 5-HTP hatásának növelése egér p.o. DEj o mg/kg (e) irod. Yen-féle vizsgálat egereken egér p.o. DE s o mg/kg (f) irod. 5 1,4 160,1 25,3 > 200,0 7,5 22,9 56 1,43 134,0 7,5 114,0 20,0 102,0 47 0,68 > 200,0 >50,0 151,0-130,5 39 1,26 159,0 >200,0 84,2--37 7,76 99,9 38,Ç 94,0-41,1 36 2,06 151,0 61,4 80,6-— 44 37,9 >200,0 > 200, C > 200,0-143,0 41 57,9 168,0 > 100,0 > 200,0->200,0 24 3,6 >200,0 >200,0 > 200,0-> 200,0 22 5,4 > 200,0 >200,0 > 200,0-— 23 0,53 97,0 > 100,0 80,4-— 6 11,5 >200,0 > 200,0 66,6-— 8 5,2 >200,0 > 200,0 > 200,0 40,0 — 31 31,6 > 200,0-> 200,0 45,4 >100,0 4 100,0 >200,0-> 200,0 14,9 > 100,0 32 100,0 >200,0 ~ > 200,0 13,9 > 100,0 34 > 100,0 >200,0 > 200,0 > 200,0 16,8 >200,0 10 > 100,0 131,0 > 100,0 > 200,0 5,4 70,7 2 >40,0 56,8 >100,3 > 200,0 4,5 12,4 1 >40,0 >200,0 >200,3 > 200,0 1,9 23,9 17 >100,0 127,0 > 100,0 41,9 — — 15 > 100,0 >200,0 >400,0 34,6-— 42 21,7 126,0 > 100,0 138,1-> 200,0 29 33,4 180,0 > 100,0 158,8 — 200,0 13 > 100,0 126,0 >200,0 138,9 — 79,9 19 39,3 >200,0 >200,0 > 200,0-> 200,0 38 > 100,0 85,0 > 50,0 80,6 — > 80,0 18 39,3 85,8 > 200,0 > 200,0-154,0 58 >100,0 135,0 >100,0 35,1-78,2 59 >100,0 >200,0 >200,0 > 200,0 — 141,0 45 19,2 >200,0 >200,0 124,9 — 115,0 48 38,0->200,0 — — — 54 3,86 >200,0 > 200,0 > 200,0 — — Az 1. táblázatban felsorolt és jellemzett hatóanyagokat az 5., 12. és 15. példában leírthoz, a II. táblázatban felsorolt és jellemzett hatóanyagokat pedig a 26—28. példában leírthoz hasonló módon állítottuK elő. A találmány szerint előállított hatóanyagok központi idegrendszerre gyakorolt hatását a követ-16 kező irodalmi helyeken részletezett vizsgálati módszerekkel vizsgáltuk: 60 (a) Janssen, P. A. J., Niemeggers, C. J. E., Schellekens, K. H. L., Lenaerts, F. M. Arzneimittelforschung 17,841 (1967). (b) Jacobi, H., Dell, H.—D. and Lorenz, D. 65 Arzneimittelforschung 27, 1333 (1977).
