179322. lajstromszámú szabadalom • 1,8-diszubsztituált kinolin-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 179322 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1978. I. 17. (SU—966) Nemzetközi osztályozás: NSZO3 : Uniós elsőbbségei: 1977, I. 18. (4769/77 sz. 1977. VIII. 16. (98386/77 sz.) 1977. VIII. 17. (98965/77 sz.) Japán Közzététel napja: 1982.1. 28. Megjelent: 1983. XII. 30. A 01 N 43/38, A 01 N 43/42, C 07 D 215/22, C 07 D 215/36 ^ Szabadalmi Tár. ' . á/) *■ Tulajdon^ *v Feltalálók: Szabadalmas: Ueinatsu Tamon mezőgazdasági vegyész, Toyonaka, Inoue Satoru mezőgazdasági Sumitomo Chemical Company, vegyész, Nishinomiya, Yamashita Norihisa mezőgazdasági vegyész, Takaiazuka, Lmuted, Osaka, Japán Japán 1,8-Diszubsztituált kinolin-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására 1 2 A találmány 1,8-diszubsztituált kinolin-származékokat tartalmazó fungicid készítményekre és a hatóanyag előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti fungicid készítmények hatóanyagául szolgáló 1,8-diszubsztituált-kinolin-szárma- 5 zékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R klór-, bróm- vagy fluoratom vagy metilcsoport, előnyösen klóratom vagy metilcsoport, 10 A etilén- vagy viniléncsoport, és X oxigén- vagy kénatom, előnyösen oxigénatom. A találmány kiterjed a fungicid készítmények előállítására és használatára is. 15 Jól ismert már az, hogy egyes kinolin-származékok bizonyos mikroorganizmusokkal szemben mikrobaellenes hatást mutatnak (3 836 657 és a 3 879 553 számú Amerikai Egyesült Államok-beli és az 50136/1974 számú japán nyilvánosságra hozott 20 találmányi bejelentés). Az 1,8-dimetil-dihidro-kinolin-2-en önmagában ismert vegyület [J. Org. Chem., vol. 37, No. 26, 4410—15 (1972)], a vegyület fungicid hatását azonban nem írták le az irodalomban. Kiterjedt kutatások eredményeként azt találtuk, 25 hogy az (I) általános képletű 1,8-diszubsztituált-kinolin-származékok mikrobaellenes hatásúak, e hatásuk miatt széles körben alkalmazhatók és e hatásuk jóval felülmúlja homológjaik fitopatogén mikroorganizmusok elleni hatását, amelyek nagy károkat 30 okoznak a rizskultúrákban. Ilyen fitopatogén mikroorganizmusok példáiként a rizst károsító üszöggombát, a réteges rozsdagombát, a szárrothadást okozó gombát, a levélfoltosodást okozó gombát említjük meg. Ezenkívül ezek a vegyületek nem fitotoxikusak növényekre és melegvérű állatokkal szembeni toxicitásuk csekély, a halakra nem mérgezőek, továbbá alig halmozódnak fel a magvakban. Az (I) általános képletű 1,8-diszubsztituált-kinolin-származékok nagyon hatásosan alkalmazhatók rizst károsító üszöggomba (Pyricularia oryzae) irtására, amely a rizs komoly károsodását okozza. Ezek a vegyületek a készítmények hatóanyagaként a három szokásos alkalmazási módszer bármelyike szerint használhatók, így felvihetők levélre, alkalmazhatók vízben és a talajon. A vegyületek nagymérvű irtóhatást fejtenek ki. Ezek a vegyületek illékonyak és így jól használhatók. Ezen túlmenően az (I) általános képletű 1,8-diszubsztituált-kinolin-származékok nagyon gyorsan hatnak, hatásuk tartós, amelyet nem tapasztalunk a jól ismert rizst károsító üszöggomba irtására használt fungicideknél, amelyeket ugyancsak levélre felvive, vízben és talajon alkalmazunk. Az (I) általános képletű 1,8-diszubsztituált-ldnolin-származékok szerkezetileg rokonságban vannak számos olyan vegyülettel, amelyek a 3 836 657 és a 3 879 553 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokban és az említett nyilvánosságra hozott japán találmányi bejelentésben vannak leírva (50136/1974 számú iaoán bejelentés), de hatásuk 179322
