179319. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-formilkinoxalin-1,4-dioxid-ciánacetil-hidrazinok és ezeket tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

179319

Bejelentés napja: 1978. VIII. 02. (SO—1226)

Nemzetközi osztályozii:

NSz03:

C 07 D 241/52

Csehszlovákiai elsőbbsége: 1977. VIII. 02. (5118-77)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1981. XII. 28.

HIVATAL

Megjelent: 1983. XII. 30.

Feltalálók: Szabadalmas:

dr. Hebky Jaromir mérnök, Lupinek Vladimir technikus, Sova Milan technikus, SPOFA, spojené podniky pn

Sevïik Bohumil állatorvos, Prága, Broz Jiri mérnök, Jilové u Práhy, Csehszlo- zdravotnickou vyTobu, Prága,

vákia C se h szlovák: a

Eljárás 2-formilkinoxalin-l ,4-dioxid-ciánaceíilhidrazonok és ezeket tartalmazó készítmények előállítására

1

A találmány új 2-formilkinoxalin-l,4-dioxid-dánacetilhidrazonok, valamint az ezeket tartalmazó készítmények előállítására vonatkozik. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcso- 5 portot jelent.

Ismertek a 2-formilkinoxalin-l,4-dioxid, illetve annak származékának bizonyos acilhidrazonjai (2 102 770 számú brit szabadalmi leírás, 3 433 871 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi to leírás, 1788-75 számú csehszlovák szerzői tanúsítványi bejelentés). Meglepő módon azt találtuk, hogy az eddig le nem írt, új (I) általános képletű 2-formilkinoxaiii.-l ,4-dioxid-ciánacetilhidrazonok — számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusra ki- 15 fejtett, esetleg várható hatásuk mellett - erős kokcidiosztatikus tulajdonságokkal rendelkeznek, a haszonállatok növekedését kiválóan serkentik és az állatok általános egészségi állapotát is kedvezően befolyásolják.

Az ismert és a gyakorlatban alkalmazott nem-antibiotikum jellegű növekedésserkentőkkel szemben az (I) általános képletű vegyületek azért előnyösek, mert toxidtásuk lényegesen kisebb. így például a találmány szerint előállított 2-formilkinoxaÜn-l ,4-di- 25 oxid-dánacetilhidrazon (A jelű vegyület) toxikus mellékhatásait összehasonlítottuk az ismert 2-formilkinoxalin-l,4-dk>xid- metoxikarbonilhidrazon (B jelű vegyület) toxikus hatásával. A kísérlethez hímnemű, 190-240 g súlyú patkányokat alkalmaztunk 10-10 30

1. Táblázat

Az egyes kísérleti állatok elhuL'ása az alábbi összdózisok beadása után

Összehasonlító B jelű vegyület csoport g/kgo. az állatok (összesen) sorszáma

Tesztcsoport az állatok sorszáma

A jelű vegyület, g'kg 0. (összesen)

1

2,5

1

2

1,5

2

—

3

2,0

3

—

4

5,0

4

—

5

2,0

5

—

6

2,0

6

—

7

3,0

7

—

8

3,0

8

4,5

9

4,0

9

—

10

3,0

10

5,0

állatból álló csoportokban. Mindkét vegyület gumi-arabikummal készített 2,5%-os szuszpenzió alakjában került alkalmazásra. Kétszer naponta 500 mg/kg dózist (azaz a szuszpenzió 2 ml-ét), tehát napi 1 g/kg dózist adtunk mindennap 9, illetve 13 órakor öt egymást követő napon keresztül, tehát 10

179319