179294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregn-4- én- 3-oxim-származékok előállítására
19 179294 20 A és B egyaránt hidrogénatomot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha az A gyűrű az 1 ^-helyzetben etilénszerűen telítetlen kötést tartalmaz és Y hidrogén- vagy fluoratomot jelent, akkor Z csak hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű lehet —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol A, B, Xj, X2, Y, R1} R és az A gyűrűben levő szaggatott vonal jelentése a fenti — egy H2NZ’ általános képletű vegyülettel — ahol Z’ jelentése hidroxücsoport, 1—4 szénatomos alkoxivagy 5-6 szénatomos cikloalkoxi-csoport, -NHCONH2 képletű csoport vagy -NHC02R3 általános képletű csoport, és ez utóbbiban R3 jelentése a fenti -, vagy ennek savaddíciós sójával, vagy egy H2N—0CH2-C02H képletű vegyület vagy savaddíciós sója és egy R2OH általános képletű alkohol - ahol R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport - reakciójával kapott vegyülettel reagáltatunk, kívánt esetben egy kapott, olyan (IA) általános képletű vegyületet - ahol A, B, Xt, X2, Y, Rj, R és az A gyűrűben levő szaggatott vonal jelentése a fenti és Z* jelentése hidroxücsoport — egy észterképző reagenssel vagy egy W=N=C=0 általános képletű vegyülettel — ahol W jelentése a fenti - reagáltatunk, kívánt esetben az Rí helyén 1-4 szénatomos alkanoücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket elszappanosítjuk, illetve kívánt esetben a Z helyén —0CH2C02R2 általános képletű csoportot és ebben R2 helyén 1—4 szénatomos aikilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket elszappanosítjuk. (Elsőbbsége: 1978. V. 05.) 2. Eljárás (I) általános képletű új pregn-4-én-3- -oxim-származékok előállítására - ahol Y jelentése hidrogén- vagy halogénatom, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkanoü-c söpört, X2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxücsoport, R jelentése a-helyzetű metücsoport, Z jelentése hidroxücsoport, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 5—6 szénatomos cikloalkoxi-csoport, 1—4 szénatomos alkanoüoxi csoport, -OCONHW általános képletű amino-karbonil-oxi-csoport (amelyben W fenücsoportot jelent), -OCH2- C02R2 általános képletű csoport (amelyben R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkücsoportot jelent), -NHC02R3 általános képletű csoport (amelyben R3 1—4 szénatomos alkücsoportot jelent) vagy —NHCONH2 képletű csoport, az A gyűrűben feltüntetett szaggatott vonal az l(2)-helyzetben adott esetben jelenlevő kettős kötést jelöl, és A és B egyaránt hidrogénatomot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha az A gyűrű az l(2)-helyzetben etüénszerűen telítetlen kötést tartalmaz és Y hidrogén- vagy fluoratomot jelent, akkor Z csak hidroxücsoporttól eltérő jelentésű lehet —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol A, B, Xi, X2, Y, Rj, R és az A gyűrűben levő szaggatott vonal jelentése a fenti - egy H2NZ' általános képletű vegyülettel — ahol Z’ jelentése hidroxücsoport, 1—4 szénatomos alkoxivagy 5—6 szénatomos cikloalkoxi-csoport, —NHCONH2 csoport vagy —NHC02R3 általános képletű csoport, és ez utóbbiban R3 jelentése a fenti —, vagy ennek savaddíciós sójával, vagy egy H2N-0CH2-C02H képletű vegyület vagy savaddíciós sója és egy R2OH általános képletű alkohol - ahol R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport — reakciójával kapott vegyülettel reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, olyan (IA) általános képletű vegyületet, ahol A, B, Xj, X2, Y, R, Rt és az A g/űrűben levő szaggatott vonal jelentése a fenti, és V jelentése hidroxücsoport, egy észterképző reagenssel vagy egy W=N=C=0 általános képletű vegyülettel - ahol W jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy egy Z helyén -0CH2C02R2 általános képletű csoportot és ebben R2 helyén 1-4 szénatomos alkücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet elszappanosítunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 06.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy H2NZ’ általános képletű vegyületként T helyén hidroxü- vagy alkoxicsoporttól eltérő csoportot tartalmazó vegyületeket, és (II) általános képletű vegyületként X2 helyén hidroxilcsoportot és Y helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1978. V. 05.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként az A gyűrű 1(2)-helyzetében telített vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1978. V. 05.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (U) általános képletű vegyületként Y helyén a-helyzetű fluoratomot tartalmazó vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1978. V. 05.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeüemezve, hogy (II) általános képletű vegyületként 9a-fluor-l 1(3,17a,21 -trihidroxi-16a-metü- pregn-4-én-3,20-diont és H2NZ’ általános képletű vegyületként Z’ helyén 1-4 szénatomos alkoxicsoportot tartalmazó vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 06.) 7. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol Xj, X2, Y, R, Ri, A, B, Z és az A gyűrűben levő szaggatott vonal jelentése a fenti — a szokásos gyógyszerkészítési hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1977. V. 06.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet használunk fel. (Elsőbbsége: 1978. V. 05.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
